[發明專利]一種(R)-2-(4-甲氧芐基)-4-亞甲基-1-對甲苯磺?；量┩榈暮铣煞椒?/span>在審

申請號：	202210066382.2	申請日：	2022-01-20
公開（公告）號：	CN114349699A	公開（公告）日：	2022-04-15
發明（設計）人：	葉艷影;崔蕊;王誠;雷正	申請（專利權）人：	葉艷影
主分類號：	C07D221/00	分類號：	C07D221/00
代理公司：	廣州致信偉盛知識產權代理有限公司 44253	代理人：	黃爍
地址：	528318 廣東省佛***	國省代碼：	廣東;44
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種芐基甲基甲苯磺酰基吡咯烷合成方法
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【權利要求書】：

1.一種 (R)-2-(4-甲氧芐基)-4-亞甲基-1-對甲苯磺?；量┩榈暮铣煞椒ǎ涮卣髟谟?，包括以下步驟：

步驟1：以(S,E)-N-(2-(4-甲氧苯基)亞乙基)-叔丁基亞砜為起始原料，與2-溴甲基丙烯酸酯乙酯反應得到(R)-4-｛[(S)-叔丁亞磺?；鵠胺｝-5-(4-甲氧苯基)-2-亞甲基戊酸乙酯

；

步驟2：(R)-4-｛[(S)-叔丁亞磺酰基]胺｝-5-(4-甲氧苯基)-2-亞甲基戊酸乙酯通過還原反應得到(S)-N-[(R)-4-(羥甲基)-1-(4-甲氧基苯基)-戊-4-烯-2-取代]-叔丁基亞磺酰胺

；

步驟3：(S)-N-[(R)-4-(羥甲基)-1-(4-甲氧基苯基)-戊-4-烯-2-取代]-叔丁基亞磺酰胺與甲基磺酰發生取代反應得到中間體(R)-4-｛[(S)-叔丁亞磺?；坊?5-(4-甲氧苯基)-2-亞甲基戊烴甲磺酸酯，再進行閉環反應得到(R)-1-[(S)-叔丁亞磺酰基] -2-(4-甲氧芐基)-4-亞甲基吡咯烷

；

步驟4：(R)-1-[(S)-叔丁亞磺?；鵠-2-(4-甲氧芐基)-4-亞甲基吡咯烷在酸性條件下叔丁基亞磺酰胺鍵水解得到(R)-2-(4-甲氧基芐基)-4-亞甲基吡咯烷，再與對甲基苯磺酰氯進行取代反應得到(R)-2-(4-甲氧芐基)-4-亞甲基-1-對甲苯磺?；量┩?/p>

。

2.根據權利要求1所述的 (R)-2-(4-甲氧芐基)-4-亞甲基-1-對甲苯磺?；量┩榈暮铣煞椒?，其特征在于，步驟1中，反應試劑為鋅粉、氯化鋰，溶劑為N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮中的一種或多種，反應溫度范圍是-10℃~10℃。

3.根據權利要求1所述的 (R)-2-(4-甲氧芐基)-4-亞甲基-1-對甲苯磺?；量┩榈暮铣煞椒?，其特征在于，步驟2中，還原劑為二異丁基氫化鋁或四氫鋁鋰，溶劑為二氯甲烷、四氫呋喃、乙醚、1,4-二氧六環中的一種或多種，反應溫度范圍是-78℃~-60℃。

4.根據權利要求1所述的 (R)-2-(4-甲氧芐基)-4-亞甲基-1-對甲苯磺?；量┩榈暮铣煞椒?，其特征在于，步驟3中，取代反應在三乙胺、N,N-二異丙基乙胺中的一種或兩種作為縛酸劑的條件下進行，反應溫度范圍是0℃-35℃；閉環反應在鈉氫為堿、四氫呋喃、乙醚、甲基叔丁基醚中的一種或多種為溶劑的條件下進行，反應溫度范圍是45℃~55℃。

5.根據權利要求1所述的 (R)-2-(4-甲氧芐基)-4-亞甲基-1-對甲苯磺?；量┩榈暮铣煞椒ǎ涮卣髟谟?，步驟4中，水解反應在鹽酸/甲醇、乙酰氯/甲醇、鹽酸/乙醇溶液中進行，反應溫度范圍是-5℃~10℃；取代反應的條件為三乙胺或N,N-二異丙基乙胺作為縛酸劑，反應溫度范圍是0℃-35℃。

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