[發明專利]一種用于治療帕金森癥的復方藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 202210065301.7
• 申請日: 2021-04-20
• 公開（公告）號: CN114159417B
• 公開（公告）日: 2023-03-14
• 發明（設計）人: 王再興;衛飛;張英;劉曉慶;芮彬彬
• 申請（專利權）人: 杭州泓友醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61K9/26;A61P25/16;A61K31/165
• 代理公司: 杭州信與義專利代理有限公司 33450
• 代理人: 萬景旺

1.一種用于治療帕金森癥的復方藥物的制備方法，其特征在于，所述復方藥物包括以下重量份的組分：左旋多巴250份、鹽酸芐絲肼56份、微晶纖維素4~7份、甘露醇40~60份、磷酸氫鈣40~60份、預膠化淀粉15~20份、交聯聚維酮10~15份、聚維酮10~15份、乙基纖維素3~7份、硬脂酸鎂3~7份，所述制備方法包括以下步驟：

S1，將左旋多巴全量和磷酸氫鈣全量、預膠化淀粉全量、微晶纖維素全量、交聯聚維酮全量過篩，攪拌混合成第一混合物，加入部分量聚維酮的水溶液制備成第一濕顆粒，其中所述部分量聚維酮是指全量的2/3~3/4；

S2，將鹽酸芐絲肼全量和甘露醇全量過篩，攪拌混合成第二混合物，加入余量聚維酮的乙醇溶液制備成第二濕顆粒；

S3，將步驟S1獲得的第一濕顆粒和步驟S2獲得的第二濕顆粒混合成第三混合物，加入乙基纖維素全量的乙醇溶液，干燥；

S4，向步驟S3干燥完的物料中加入全量硬脂酸鎂混合，最后將所述復方藥物進行壓片。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述復方藥物包括以下重量份的組分：左旋多巴250份、鹽酸芐絲肼56份、微晶纖維素4.95份、甘露醇50份、磷酸氫鈣50份、預膠化淀粉18.7份、交聯聚維酮12份、聚維酮11份、乙基纖維素5份、硬脂酸鎂5.5份。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟S1具體包括：

S11，將左旋多巴全量和磷酸氫鈣全量、預膠化淀粉全量、微晶纖維素全量、交聯聚維酮全量過篩，加入到濕法制粒機中，開啟攪拌5分鐘，得到所述第一混合物；

S12，將部分量聚維酮溶解于純化水中，攪拌至完全溶解，得到聚維酮水溶液；

S13，通過蠕動泵將步驟S12中的聚維酮水溶液緩慢加入到步驟S11中所述第一混合物中，邊加邊攪拌，3分鐘內加完后開啟制粒機切刀2分鐘，得到所述第一濕顆粒；

S14，將步驟S13中的所述第一濕顆粒出料置于密封容器中。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟S2具體包括：

S21，將鹽酸芐絲肼全量和甘露醇全量過篩，加入到濕法制粒機中，開啟攪拌5分鐘，得到所述第二混合物；

S22，將余量聚維酮溶解于乙醇中，攪拌至完全溶解，得到聚維酮乙醇溶液；

S23，通過蠕動泵將步驟S22中的聚維酮乙醇溶液緩慢加入到步驟S21中所述第二混合物中，邊加邊攪拌，2分鐘內加完后開啟制粒機切刀1分鐘，得到所述第二濕顆粒；

S23，將步驟S23中的所述第二濕顆粒出料置于密封容器中。

5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟S3具體包括：

S31，將步驟S1中所述第一濕顆粒和步驟S2中所述第二濕顆粒轉移至流化床中；

S32，將乙基纖維素溶解于乙醇中，攪拌至完全溶解，得到乙基纖維素乙醇溶液；

S33，開啟流化床制粒功能，通過蠕動泵將步驟S32中的所述乙基纖維素乙醇溶液緩慢噴到步驟流化床中的所述第一濕顆粒和所述第二濕顆粒上，在5分鐘內噴完；

S34，干燥至物料水分低于1.2%。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟S34中，干燥至物料水分低于1.0%。

7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟S4具體包括：

S41，將步驟S3干燥完的物料轉移至混合機；

S42，將硬脂酸鎂全量過篩后加入到步驟S41的混合機中，開啟總混8分鐘，得到所述復方藥物。