[發(fā)明專利]一種杜松烷倍半萜化合物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202210049311.1 | 申請(qǐng)日： | 2022-01-17 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN114436802B | 公開（公告）日： | 2023-06-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 陳德力;馬國(guó)需;楊云;王燦紅;魏建和;許旭東 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所海南分所 |
| 主分類號(hào)： | C07C49/757 | 分類號(hào)： | C07C49/757;C07C49/733;C07C49/747;C07C45/79;C07D307/92;C07D311/16;A61P35/00;A61P25/20;A61P25/00;A01N43/08;A01N43/16;A01N35/06;A01P3/00;A23B |
| 代理公司： | 廣州三環(huán)專利商標(biāo)代理有限公司 44202 | 代理人： | 趙曉娟 |
| 地址： | 571500 *** | 國(guó)省代碼： | 海南;46 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 杜松 倍半萜 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本申請(qǐng)公開了一種杜松烷倍半萜化合物的制備方法，通過(guò)黃槿提取液制備得到八種杜松烷倍半萜化合物。公開了所述杜松烷倍半萜化合物在制備防治肝癌藥物、乳腺癌藥物、神經(jīng)保護(hù)劑或鎮(zhèn)靜安神、促睡眠藥物中的應(yīng)用。公開了所述杜松烷倍半萜化合物在防治植物匍枝根霉病、棉花黃萎病、水稻紋枯病、棉花枯萎病和尖孢鐮刀菌病中的應(yīng)用。
技術(shù)領(lǐng)域
本申請(qǐng)涉及醫(yī)藥制備技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種杜松烷倍半萜化合物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)
黃槿(Hibiscus?tiliaceus)屬錦葵科(Malvaceae)木槿屬(Hibiscus)，是一種具有重要藥用、生態(tài)和觀賞價(jià)值的半紅樹植物，廣泛分布于中國(guó)、越南、柬埔寨、緬甸、印度、印度尼西亞、馬來(lái)西亞、菲律賓及老撾等熱帶地區(qū)，我國(guó)主產(chǎn)于海南、廣西、臺(tái)灣、廣東、福建等省，現(xiàn)以廣泛種植栽培。因其既能在潮間帶生存，并可在灘涂上成為優(yōu)勢(shì)種，又能在陸地環(huán)境自然繁殖的兩棲木本植物，有獨(dú)特的生境適應(yīng)性和結(jié)構(gòu)新穎奇特的芳香分子，具有重要的藥用研究?jī)r(jià)值。據(jù)《全國(guó)中草藥匯編》記載，黃槿具有清熱止咳、解毒消腫等功效，在海南沿海居民地區(qū)作為藥物用于毒蛇咬傷、癰瘡腫毒、支氣管炎等。在國(guó)外熱帶沿海地區(qū)，如巴西等地，也會(huì)將黃槿作為治療高血壓、發(fā)熱、肝臟疾病的傳統(tǒng)民間藥物在使用?；瘜W(xué)成分研究表明，黃槿中含有三萜、黃酮、酰胺、倍半萜等類型的物質(zhì)。根據(jù)現(xiàn)代藥理學(xué)的研究，黃槿具有抗炎、抗氧化及抗腫瘤等多種生物活性。而我們從病原菌誘導(dǎo)的黃槿病變組織中挖掘出系列新穎杜松烷型倍半萜，具有抗腫瘤，抗菌等藥理活性。
發(fā)明內(nèi)容
鑒以此，本申請(qǐng)?zhí)岢鲆环N杜松烷倍半萜化合物及其制備方法和應(yīng)用。
本申請(qǐng)的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的：
一種杜松烷倍半萜化合物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：
(1)將干燥粉碎后的黃槿莖用二氯甲烷提取，得到黃槿提取液；
(2)所述黃槿提取液經(jīng)硅膠柱層析、混合洗脫劑洗脫，用薄層色譜分析，展開劑為石油醚、CH2Cl2、MeOH的體積比2:4-9:5.5，得到Frs.C、Frs.D和Frs.E；所述混合洗脫劑為石油醚與CH2Cl2以100:0-0:100比例混合，或石油醚與MeOH以50:1-1:1比例混合。
(3)Frs.C經(jīng)硅膠柱層析，用石油醚與CH2Cl2以6:1-0:100的體積比洗脫或CH2Cl2與MeOH以40:1-1:1的體積比洗脫，得到Fr.C3餾分和Fr.C5餾分；
Fr.C5采用半制備液相色譜分離，甲醇-水以3.9-4.2:1體積比洗脫，流速為2ml/min，保留時(shí)間RT為12.6min得到1H，保留時(shí)間RT為21.5min得到3H組分；
在SB-phenyl柱上用65％甲醇-水以體積比1.8-2.2:1純化1H組分，流速為2ml/min，保留時(shí)間RT為47.5min，得到化合物1；
在SB-phenyl柱上用65％的甲醇-水以體積比1.8-2.2:1梯度純化3H，流速為2ml/min，保留時(shí)間RT為21.9min得到化合物3；
Fr.C3采用高效液相色譜，85％甲醇-水以2.6-3.3:1體積比梯度洗脫，在YMC?C18色譜柱上純化，流速為2ml/min，保留時(shí)間RT為9.4min，得到化合物5；
(4)Fr.D經(jīng)硅膠柱層析，用石油醚與CH2Cl2以6:1-0:100的體積比洗脫或CH2Cl2與MeOH以40:1-1:1的體積比洗脫，保留時(shí)間RT為10.6min得到Fr.D1；保留時(shí)間RT為16.3min得到Fr.D3；
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所海南分所，未經(jīng)中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所海南分所許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購(gòu)買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
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