[發(fā)明專利]一種卡巴拉汀長(zhǎng)效經(jīng)皮吸收貼劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202210045829.8
• 申請(qǐng)日: 2022-01-16
• 公開（公告）號(hào): CN114306288A
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 方亮;權(quán)鵬;劉超;才煜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 沈陽(yáng)藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/70
• 分類號(hào): A61K9/70;A61K31/27;A61K47/32;A61P25/28
• 代理公司: 上海德禾翰通律師事務(wù)所 31319
• 代理人: 侯莉

1.卡巴拉汀長(zhǎng)效經(jīng)皮吸收貼劑，由背襯層、載藥壓敏膠層和防粘層構(gòu)成，其特征在于，載藥壓敏膠層包括卡巴拉汀游離堿或其有機(jī)酸離子液體，壓敏膠，經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑；其中卡巴拉汀游離堿或其有機(jī)酸離子液體總重量占載藥壓敏膠層總重量的5～45wt％，壓敏膠占載藥壓敏膠層總重量的50～90wt％，經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑用量占載藥壓敏膠層總重量的1～20wt％。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡巴拉汀長(zhǎng)效經(jīng)皮吸收貼劑，其特征在于，所述壓敏膠為含有羥基的聚丙烯酸樹脂類壓敏膠。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡巴拉汀長(zhǎng)效經(jīng)皮吸收貼劑，其特征在于，所述壓敏膠為硬單體、軟單體和功能單體通過聚合反應(yīng)合成制得，其中硬單體選自甲基丙烯酸甲酯、苯乙烯、丙烯酸甲酯和丙烯腈，軟單體選自丙烯酸乙酯、丙烯酸丁酯、丙烯酸異辛酯和甲基丙烯酸異辛酯，功能單體為丙烯酸羥乙酯。

4.如權(quán)利要求3所述的卡巴拉汀長(zhǎng)效經(jīng)皮吸收貼劑，其特征在于，所述硬單體的含量為20～40wt％，軟單體的含量為30～60wt％，功能單體的含量為5～30wt％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的卡巴拉汀長(zhǎng)效經(jīng)皮吸收貼劑，其特征在于，所述有機(jī)酸為C4-C20的有機(jī)酸。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的卡巴拉汀長(zhǎng)效經(jīng)皮吸收貼劑，其特征在于，所述的卡巴拉汀有機(jī)酸離子液體為卡巴拉汀藥學(xué)上可接受的有機(jī)酸離子液體，為苯甲酸卡巴拉汀離子液體、異丁苯丙酸卡巴拉汀離子液體、馬來(lái)酸卡巴拉汀離子液體、富馬酸卡巴拉汀離子液體、正辛酸卡巴拉汀離子液體、水楊酸卡巴拉汀離子液體、正丁酸卡巴拉汀離子液體、酒石酸卡巴拉汀離子液體、月桂酸卡巴拉汀離子液體中的一種或多種，優(yōu)選苯甲酸卡巴拉汀離子液體、異丁苯丙酸卡巴拉汀離子液體、水楊酸卡巴拉汀離子液體、酒石酸卡巴拉汀離子液體中的一種或多種。

7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的卡巴拉汀長(zhǎng)效經(jīng)皮吸收貼劑，其特征在于，所述的卡巴拉汀有機(jī)酸離子液體為卡巴拉汀游離堿與有機(jī)酸反應(yīng)制備，卡巴拉汀游離堿與有機(jī)酸的摩爾比為0.5:1～2:1，優(yōu)選為1:1。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的卡巴拉汀長(zhǎng)效經(jīng)皮吸收貼劑，其特征在于，所述卡巴拉汀游離堿或其離子液體與壓敏膠的重量比為0.05:0.95～0.50:0.50，優(yōu)選為0.20:0.80～0.50:0.5。

9.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的卡巴拉汀長(zhǎng)效經(jīng)皮吸收貼劑，其特征在于，所述的經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑包括高級(jí)脂肪醇類、脂肪酸類、脂肪酸酯類、內(nèi)酰胺類、烴類、硅酮類、表面活性劑類和萜烯類化合物中的一種或多種，優(yōu)選為聚甘油油酸酯。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡巴拉汀長(zhǎng)效經(jīng)皮吸收貼劑的制備方法，其特征在于，將卡巴拉汀游離堿或其有機(jī)酸離子液體溶解于有機(jī)溶劑中，加入經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑，勻速充分?jǐn)嚢枋顾幬锞鶆蚍稚⒂趬好裟z后涂布于防粘層上，于25～85℃干燥5～25min，覆蓋背襯層，沖切，即得。