[發明專利]鹽酸環丙沙星片及其制備方法

在審

• 申請號: 202210045091.5
• 申請日: 2022-01-14
• 公開（公告）號: CN114306257A
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發明（設計）人: 何宇東;王艷;高瑞霞
• 申請（專利權）人: 陜西必康制藥集團控股有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/28;A61K31/496;A61P31/04
• 代理公司: 西安志帆知識產權代理事務所(普通合伙) 61258
• 代理人: 侯峰;韓素蘭

本發明公開了一種鹽酸環丙沙星片及其制備方法，以重量份計，由如下原料組成：鹽酸環丙沙星188?375份、微晶纖維素24?36份、玉米淀粉12?23份、交聯聚維酮13?24份、硬脂酸鎂1.5?3.5份、微粉硅膠1.5?3.5份、薄膜包衣預混劑6?12份。本發明的藥品的工藝穩定，體外溶出的四條溶出曲線與原研參比制劑一致，有力保證了藥品在體內的崩解、吸收情況與原研制劑的一致，有利于產品質量的提高。

技術領域

本發明屬于制藥技術領域，具體涉及一種鹽酸環丙沙星片及其制備方法。

背景技術

本品為喹諾酮類抗生素，抗菌譜廣，適用于敏感菌引起的泌尿生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、皮膚軟組織感染及傷寒等。胃腸道不適是常見的不良反應，本品原研商為Bayer，其500mg片劑于1987年上市并被FDA定為參比制劑，其100mg、200mg片劑為日本參比制劑；在英國、法國、意大利等歐盟多個成員國均有上市，1991年啟東蓋天力制藥0.25g片劑首先在國內上市，目前本品國內生產批文包括0.25g、0.5g兩個規格。國內生產廠家眾多，但質量參差不齊，與原研制劑在體內的崩解、吸收差距較大。

發明內容

有鑒于此，本發明的主要目的在于提供一種鹽酸環丙沙星片及其制備方法。

為達到上述目的，本發明的技術方案是這樣實現的：

本發明實施例一種鹽酸環丙沙星片，以重量份計，由如下原料組成：鹽酸環丙沙星188-375份、微晶纖維素24-36份、玉米淀粉12-23份、交聯聚維酮13-24份、硬脂酸鎂1.5-3.5份、微粉硅膠1.5-3.5份、薄膜包衣預混劑6-12份。

上述方案中，以重量份計，由如下原料組成：鹽酸環丙沙星250-300份、微晶纖維素30-35份、玉米淀粉15-20份、交聯聚維酮16-20份、硬脂酸鎂2-3份、微粉硅膠2-3份、薄膜包衣預混劑8-10份。

上述方案中，以重量份計，由如下原料組成：鹽酸環丙沙星291.15份、微晶纖維素30.52份、玉米淀粉22.26份、交聯聚維酮17.50份、硬脂酸鎂2.50份、微粉硅膠2.50份、薄膜包衣預混劑9.20份。

本發明實施例還提供一種如上述方案中任意一項所述的鹽酸環丙沙星片的制備方法，該制備方法包括：

步驟1：稱取50％處方量的交聯聚維酮，稱取處方量的鹽酸環丙沙星原料，分別過50目篩分散團塊；

步驟2：取以上過篩的交聯聚維酮和50％處方量的鹽酸環丙沙星，并且使用50目振蕩篩按照等量遞增法混合，待加入全部50％原料后繼續過50目振蕩篩混合三遍，然后加入剩余50％處方量的鹽酸環丙沙星，采用三維混合機進行混合，獲得混合物料；

步驟3：通過干法制粒機對混合物料進行制粒，獲得顆粒占比在85％～95％的物料；

步驟4：按處方量稱取微晶纖維素、微粉硅膠、淀粉、剩余50％處方量的交聯聚維酮過50目篩篩分，篩分后制粒，之后加入三維混合機進行混合，混合均勻后加入處方量的硬脂酸鎂，繼續混合3min，混合結束，獲得總混物料；

步驟5：對總混物料進行壓片；

步驟6：壓片之后，通過包衣液對壓片進行包衣，獲得鹽酸環丙沙星片。

上述方案中，所述步驟2具體為：采用三維混合機進行混合均勻至RSD≤4.0％為止。

上述方案中，所述步驟3具體為：控制干法制粒機空載壓力為2mpa，進料速度10-14rpm，壓片速度20～37rpm，制粒速度11～15rpm，制粒時負載壓力控制在2～3mpa，采用φ0.8mm不銹鋼沖孔網制粒，一遍制粒后物料過50目篩篩分，細粉繼續同樣步驟制粒后，過50目篩篩分后再次制粒，依此循環制粒，最終控制物料中顆粒占比在85％～95％。