[發(fā)明專利]一種聚酯酰胺類化合物在制備預(yù)防和/或治療血液系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用

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• 申請日: 2022-01-14
• 公開（公告）號: CN114306618A
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 吳鈞;趙萌;游欣如;李昌正;代春雷
• 申請（專利權(quán)）人: 中山大學(xué)
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K9/51;A61K31/787;A61K45/06;A61P7/00;A61P7/02;A61P7/04;A61P35/02;A61P35/00;C08G69/44
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 孫鳳俠

1.一種聚酯酰胺類化合物在制備預(yù)防和/或治療血液系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述聚酯酰胺類化合物的結(jié)構(gòu)式如式(1)所示：

其中，n為1～75，x為1～12，y為1～12。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述應(yīng)用，其特征在于，所述血液系統(tǒng)疾病包括紅細胞疾病、白細胞疾病、止血功能障礙及血栓性疾病。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述應(yīng)用，其特征在于，所述聚酯酰胺類化合物調(diào)節(jié)血液系統(tǒng)免疫微環(huán)境。

4.一種預(yù)防和/或治療血液系統(tǒng)疾病的藥物，其特征在于，包括聚酯酰胺類化合物和小分子藥物，所述聚酯酰胺類化合物作為載體，負載所述小分子藥物；

所述聚酯酰胺類化合物的結(jié)構(gòu)式如式(1)所示：

其中，n為1～75，x為1～12，y為1～12。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述藥物，其特征在于，所述聚酯酰胺類化合物的制備方法包括如下步驟：

S1、將對硝基苯酚與三乙胺溶于有機溶劑冷卻得溶液a，將二元酰氯溶解在有機溶劑中得溶液b，然后將溶液b逐滴加入溶液a中反應(yīng)完全，后處理得單體A；

S2、將L-苯丙氨酸，二元醇和對甲苯磺酸一水合物分散到有機溶劑中，進行酯化反應(yīng)，后處理得單體B；

S3、將單體A和單體B加熱溶解在有機溶劑中，加入三乙胺混合均勻，進行縮聚反應(yīng)，后處理即得；

其中，單體A的結(jié)構(gòu)為：

單體B的結(jié)構(gòu)為：

其中，x、y的定義與權(quán)利要求4一致。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述藥物，其特征在于，所述二元酰氯為丁二酰氯、己二酰氯、辛二酰氯或癸二酰氯中的一種或多種。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述藥物，其特征在于，所述藥物的制備方法為：將聚酯酰胺類化合物、穩(wěn)定劑與小分子藥物溶解于有機溶劑中，在攪拌狀態(tài)下逐滴加入水中自組裝成納米粒。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述藥物，其特征在于，所述聚酯酰胺類化合物、穩(wěn)定劑與小分子藥物的質(zhì)量比為(5～100)：(0.1～10)：(0.1～10)。

9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述藥物，其特征在于，所述穩(wěn)定劑包括DSPE-PEG 2000、DSPE-PEG 3000、DSPE-PEG 5000、聚乙烯醇、白蛋白。

10.一種聚酯酰胺類化合物在制備抑制MDSCs丙酮酸激酶藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述聚酯酰胺類化合物的結(jié)構(gòu)式如式(1)所示：

其中，n為1～75，x為1～12，y為1～12。