[發明專利]一種芳基甲基醚的去甲基方法、去甲文拉法辛或其鹽的制備方法

在審

• 申請號: 202210041216.7
• 申請日: 2022-01-14
• 公開（公告）號: CN114517215A
• 公開（公告）日: 2022-05-20
• 發明（設計）人: 楊士偉;徐飛;畢文杰;王小紅;鄭斌;朱金苗;董華澤
• 申請（專利權）人: 合肥師范學院
• 主分類號: C12P13/00
• 分類號: C12P13/00;C12P17/10;C12P17/12;C07C213/10;C07C215/60;C07D295/096;C07D209/14
• 代理公司: 合肥金律專利代理事務所(普通合伙) 34184
• 代理人: 楊霞

1.一種芳基甲基醚的去甲基方法，其特征在于，包括如下步驟：將含有芳基甲基醚結構的化合物與鈷胺素甲基轉移酶反應；

其中，含有芳基甲基醚結構的化合物包括：化合物A或其鹽、化合物B、化合物C中的一種，化合物A、化合物B、化合物C的結構式如下所示：

其中，n為1-4的整數。

2.一種去甲文拉法辛或其鹽的制備方法，其特征在于，按照權利要求1所述芳基甲基醚的去甲基方法制備去甲文拉法辛或其鹽，其中，含有芳基甲基醚結構的化合物為文拉法辛或其鹽。

3.根據權利要求2所述去甲文拉法辛或其鹽的制備方法，其特征在于，在反應溶劑中進行反應；優選地，反應溶劑為水、異丙醇、甲醇中的至少一種；優選地，反應溶劑為水、異丙醇中的至少一種。

4.根據權利要求2或3所述去甲文拉法辛或其鹽的制備方法，其特征在于，反應中，鈷胺素甲基轉移酶的濃度為0.03-0.05mg/ml；優選地，鈷胺素甲基轉移酶、文拉法辛或其鹽的重量比為1:1000-5000。

5.根據權利要求2-4任一項所述去甲文拉法辛或其鹽的制備方法，其特征在于，反應完畢后，進行提純處理得到去甲文拉法辛或其鹽；優選地，提純包括如下步驟：反應完畢后，過濾取濾液，去除反應溶劑得到去甲文拉法辛或其鹽。

6.根據權利要求2-5任一項所述去甲文拉法辛或其鹽的制備方法，其特征在于，反應時間≥8h。

7.根據權利要求2-6任一項所述去甲文拉法辛或其鹽的制備方法，其特征在于，反應時間為24-48h。

8.根據權利要求2-7任一項所述去甲文拉法辛或其鹽的制備方法，其特征在于，反應溫度≤40℃。

9.根據權利要求2-8任一項所述去甲文拉法辛或其鹽的制備方法，其特征在于，所述鹽為藥用鹽。

10.根據權利要求2-9任一項所述去甲文拉法辛或其鹽的制備方法，其特征在于，所述鹽為鹽酸鹽、琥珀酸鹽、富馬酸鹽中的一種。