[發(fā)明專利]一種全液相合成9肽-1的方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202210035086.6 | 申請日： | 2022-01-13 |
| 公開（公告）號： | CN114292312A | 公開（公告）日： | 2022-04-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 孫鵬程;唐勇擘;楊述義;杜一雄;黎明;陳秋揚;黃華;潘靜 | 申請（專利權(quán)）人： | 湖南微肽生物醫(yī)藥有限公司 |
| 主分類號： | C07K7/06 | 分類號： | C07K7/06;C07K1/02;C07K1/06;C07K1/08 |
| 代理公司： | 長沙惟盛赟鼎知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 43228 | 代理人： | 黃敏華 |
| 地址： | 410699 湖南省長沙市寧鄉(xiāng)經(jīng)濟技*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 相合 方法 | ||
1.一種全液相合成9肽-1的方法，其特征在于，包括以下步驟：
S1、合成化合物1：Boc-Met-Pro-OSu；
S2、合成化合物2：D-Phe-Arg(pbf)-D-Trp(Boc)-Phe-OMe；
S3、合成化合物3：H-Lys(Boc)-Pro-Val-NH2；
S4、合成化合物4：
Boc-Met-Pro-D-Phe-Arg(pbf)-D-Trp(Boc)-Phe-OMe；
S5、合成化合物5：Boc-Met-Pro-D-Phe-Arg(pbf)-D-Trp(Boc)-Phe-OH；
S6、合成化合物6：
Boc-Met-Pro-D-Phe-Arg(pbf)-D-Trp(Boc)-Phe-Lys(Boc)-Pro-Val-NH2；
S7、合成九肽-1粗品：
Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種全液相合成9肽-1的方法，其特征在于，步驟S1包括以下步驟：
S1a、合成Boc-Met-OSu
以Boc-Met-OH，HOSu和DCC為原料，在溶劑中進行反應(yīng)，Boc-Met-OH與HOSu的物質(zhì)的量之比為1∶1.05—1∶1.5，HOSu與DCC的物質(zhì)的量之比為1∶1，所述溶劑包括DMF、THF、DCM、NMP中的任意一種；
S1b、合成Boc-Met-Pro
以Boc-Met-OSu和Pro為原料，加入堿性試劑，在溶劑中進行反應(yīng)，所述堿性試劑為有機堿或無機堿，無機堿為碳酸鈉或碳酸氫鈉，有機堿為TEA、NMM或DIPEA中的任意一種，Boc-Met-OSu與Pro的物質(zhì)的量之比為1∶1.05—1∶1.5，Pro與堿性試劑的物質(zhì)的量之比為1∶1，所述溶劑包括DMF、THF、NMP、水或其混合溶劑中的一種；
S1c、合成Boc-Met-Pro-OSu
以Boc-Met-Pro-OH，HOSu和DCC為原料，在溶劑中進行反應(yīng)，Boc-Met-Pro-OH與HOSu的物質(zhì)的量之比為1∶1.05—1∶1.5，HOSu與DCC的物質(zhì)的量之比為1∶1，所述溶劑包括DMF、THF、DCM、NMP中的任意一種。
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