[發明專利]一種C6-烷硫基/氨基取代的嘧啶衍生物及其制備方法

在審

• 申請號: 202210013251.8
• 申請日: 2022-01-07
• 公開（公告）號: CN114292238A
• 公開（公告）日: 2022-04-08
• 發明（設計）人: 宋曉寧;劉保光;王佑坤;張笑軒
• 申請（專利權）人: 河北工業大學
• 主分類號: C07D239/28
• 分類號: C07D239/28;C07D239/38
• 代理公司: 天津翰林知識產權代理事務所(普通合伙) 12210
• 代理人: 趙鳳英

1.一種C6-烷硫基/氨基取代的嘧啶衍生物，其特征為該衍生物的結構通式如式Ⅰ所示：

式Ⅰ中，所述R₁為：氫、未取代的C_1～4烷基、取代或未取代的卞基；所述R₂為：取代或未取代的芳基、取代或未取代的C_1～10烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀的環烷基、取代或未取代的C₃-C₈的雜環基；所述R₃為：取代或未取代的芳基、取代或未取代的C_1～10烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀的環烷基、取代或未取代的C₃-C₈的雜環基、鹵素、硝基、氰基、酯基、酰基；所述R₄為：取代或未取代的C_1～4烷基、取代或未取代的C₃-C₆的環烷基、取代或未取代的C₃-C₈的雜環基、取代或未取代的芳基。

2.如權利要求1所述的C6-烷硫基/氨基取代的嘧啶衍生物，其特征為所述R₁優選為氫、甲基或三氟甲基；所述R₂優選為甲基、芳基或雜芳基；所述R₃優選為酰基、酰胺基、芳基或烷烴基；所述R4優選為乙基。

3.如權利要求1所述的C6-烷硫基/氨基取代的嘧啶衍生物的制備方法，其特征為該方法包括以下步驟：

將α-酰基二硫縮烯酮類化合物和醋酸銨、銅催化劑用醇類溶劑混合，在氧氣氛圍80-110攝氏度下反應6-45h，反應結束后經過萃取、干燥、硅膠柱層析，最終得到具有式Ⅰ的全取代的嘧啶類雜環化合物；

其中，摩爾比為，每1mmol的α-酰基二硫縮烯酮類化合物加入6mmol的醋酸銨、0.1～0.3mmol銅催化劑、5～20mL醇類溶劑；

所述的α-酰基二硫縮烯酮的結構式如下：

其中，所述R₂為：取代或未取代的芳基、取代或未取代的C_1～10烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀的環烷基、取代或未取代的C₃-C₈的雜環基；所述R₃為：取代或未取代的芳基、取代或未取代的C_1～10烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀的環烷基、取代或未取代的C₃-C₈的雜環基、鹵素、硝基、氰基、酯基、酰基；所述R₄為：取代或未取代的C_1～4烷基、取代或未取代的C₃-C₆的環烷基、取代或未取代的C₃-C₈的雜環基、取代或未取代的芳基；

所述的醇類溶劑為：其中，所述R₁為：氫、未取代的C_1～4烷基、取代或未取代的卞基。

4.如權利要求3所述的C6-烷硫基/氨基取代的嘧啶衍生物的制備方法，其特征為所述的醇類溶劑優選為甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、三氟乙醇或芐醇；

所述的銅催化劑優選為CuCl₂、CuBr₂或Cu(OAc)₂。

5.如權利要求3所述的C6-烷硫基/氨基取代的嘧啶衍生物的制備方法，其特征為所述的α-酰基二硫縮烯酮優選為