[發明專利]一種嗎啡喃類化合物及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 202210006237.5 | 申請日： | 2022-01-04 |
| 公開（公告）號： | CN114409673B | 公開（公告）日： | 2023-08-08 |
| 發明（設計）人： | 劉洪恩 | 申請（專利權）人： | 廣東克冠達醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D498/08 | 分類號： | C07D498/08;A61K31/439;A61P43/00;A61P17/00;A61P9/00;A61P11/00;A61P1/16;A61P13/12 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 段卉 |
| 地址： | 511458 廣東省廣州市南沙區翠櫻街1號彩*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 嗎啡 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種嗎啡喃類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，化合物具有式(I)結構：
其中，R為C1～6烷基或鹵素。
2.根據權利要求1所述嗎啡喃類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R為C1～3烷基或鹵素。
3.根據權利要求2所述嗎啡喃類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R為甲基或F。
4.根據權利要求1所述嗎啡喃類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述式(I)化合物藥學上可接受的鹽為式(I)化合物與酸反應得到的產物，所述酸為鹽酸、磷酸、琥珀酸或馬來酸。
5.權利要求1～4任一所述嗎啡喃類化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，合成路線如下：
具體包括以下步驟：
S1、將二甲硫醚與式(III)化合物加入有機溶劑中，室溫反應完全，過濾收集沉淀物，加入堿性試劑和有機溶劑，室溫反應完全，后處理，得式(IV)化合物；
S2、將醋酸碘苯、式(V)化合物加入水中，室溫反應完全，后處理，得式(VI)化合物；
S3、將步驟S1所得式(IV)化合物和步驟S2所得式(VI)化合物溶于有機溶劑中，室溫反應完全，后處理，得式(I)化合物。
6.權利要求1～4任一所述嗎啡喃類化合物或其藥學上可接受的鹽在制備防治纖維化藥物中的應用。
7.根據權利要求6所述應用，其特征在于，所述防治纖維化藥物抑制α-sma、collagen1、fibronectin的表達。
8.一種防治纖維化的藥物，其特征在于，含有權利要求1～4任一所述嗎啡喃類化合物或其藥學上可接受的鹽。
9.根據權利要求8所述藥物，其特征在于，所述藥物劑型為口服劑、注射劑、吸入劑或外用劑型。
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