[發明專利]血管加壓素-2受體拮抗肽及其用途

在審

• 申請號: 202180052406.2
• 申請日: 2021-06-23
• 公開（公告）號: CN116322738A
• 公開（公告）日: 2023-06-23
• 發明（設計）人: N·吉勒斯;J·西歐萊克;L·德羅克托夫;B·梅勒;H·諾扎克
• 申請（專利權）人: 原子能與替代能源委員會
• 主分類號: A61K38/17
• 分類號: A61K38/17
• 代理公司: 北京同達信恒知識產權代理有限公司 11291
• 代理人: 石磊

1.一種肽，其包含與以下SEQ?ID?NO.1的氨基酸序列具有80％或更大的氨基酸同一性的序列：

其中，

-X1表示氨基酸殘基F或G，

-X2表示任何氨基酸殘基，除了堿性氨基酸殘基，

-X3表示氨基酸殘基T或D，

-X4表示氨基酸殘基I、L或E，

-(i)X5表示V并且X6表示G或(ii)X5表示G并且X6表示V，和

-位于位置39處的氨基酸是A。

2.根據權利要求1所述的肽，其中X1表示所述氨基酸殘基G。

3.根據權利要求1所述的肽，其中X2表示選自由A、D、E、F、G、I、L、N、M、Q、S、T、V和Y組成的組的氨基酸殘基。

4.根據權利要求1所述的肽，其中X3表示所述氨基酸殘基D。

5.根據權利要求1所述的肽，其中X4表示所述氨基酸殘基E或L。

6.根據權利要求1所述的肽，其包含SEQ?ID?NO.1的氨基酸序列。

7.根據權利要求1所述的肽，其包含選自由SEQ?ID?NO.2、SEQ?ID?NO.3、SEQ?ID?NO.4、SEQ?ID?NO.5和SEQ?ID?NO.6組成的組的氨基酸序列。

8.根據權利要求1至7中任一項所述的肽，其是用可檢測分子標記的。

9.一種核酸，其編碼根據權利要求1至7中任一項所述的肽。

10.根據權利要求9所述的核酸，其被包含在表達載體中。

11.一種藥物組合物，其包含如權利要求1至7中任一項所述的肽和生理上可接受的載體。

12.根據權利要求1至7中任一項所述的肽作為藥劑的用途。

13.根據權利要求1至7中任一項所述的肽用于治療選自由以下組成的組的疾病的用途：以正常容量性或低容量性低鈉血癥為特征的病理疾病、抗利尿不適當腎原性綜合征、先天性腎源性尿崩癥、多囊腎病、癌癥、血栓形成、梅尼埃病、難治性肝病和心力衰竭。

14.根據權利要求8所述的經標記的肽用于檢測表達血管加壓素-2受體的細胞的體外用途。

15.一種用于檢測血管加壓素-2受體細胞表達的調控異常的體外方法，其包括以下步驟：

a)提供待測試的細胞，

b)使步驟a)提供的細胞與根據權利要求8所述的經標記的肽接觸，

c)測量血管加壓素-2受體細胞表達的表達水平值，

d)比較步驟c)獲得的所述表達水平值與參考表達水平值，

e)確定血管加壓素g-2受體細胞表達的調控異常發生。

16.根據權利要求1至8中任一項所述的肽在體外診斷方法中的用途。