[發(fā)明專(zhuān)利]作為SARS-COV-2抗病毒藥物的脂質(zhì)-肽融合抑制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202180044021.1
• 申請(qǐng)日: 2021-04-22
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN115916806A
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-04-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·波羅托;A·莫斯科納;S·格爾曼;V·奧特洛;Z·于
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 紐約哥倫比亞大學(xué)理事會(huì);威斯康星校友研究基地
• 主分類(lèi)號(hào): C07K14/165
• 分類(lèi)號(hào): C07K14/165;A61K38/16;A61K47/64;A61K47/55;A61K47/54;A61P31/14
• 代理公司: 隆天知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 72003
• 代理人: 付文川

1.一種肽，其包含選自SEQ?ID?NO:2、SEQ?ID?NO:3、SEQ?ID?NO:4和SEQ?ID?NO:5的序列。

2.一種肽，其包含與選自SEQ?ID?NO:1、SEQ?ID?NO:2、SEQ?ID?NO:3、SEQ?ID?NO:4和SEQID?NO:5的序列具有大于80％、85％、90％、95％但小于100％同源性的序列。

3.一種脂質(zhì)-肽融合物，其包含權(quán)利要求1或2所述的肽和脂質(zhì)標(biāo)簽。

4.如權(quán)利要求3所述的脂質(zhì)-肽融合物，其中所述脂質(zhì)標(biāo)簽是膽固醇、生育酚或棕櫚酸酯。

5.一種脂質(zhì)-肽融合抑制劑，其包含權(quán)利要求1或2所述的肽、脂質(zhì)標(biāo)簽和間隔物。

6.如權(quán)利要求5所述的脂質(zhì)-肽融合抑制劑，其中所述間隔物包括聚乙二醇(PEG)。

7.如權(quán)利要求6所述的脂質(zhì)-肽融合抑制劑，其中所述間隔物包括PEG4。

8.如權(quán)利要求5至7中任一項(xiàng)所述的脂質(zhì)-肽融合抑制劑，其中所述脂質(zhì)標(biāo)簽是膽固醇、生育酚或棕櫚酸酯。

9.如權(quán)利要求5至8中任一項(xiàng)所述的脂質(zhì)-肽融合抑制劑，其進(jìn)一步包含細(xì)胞穿透肽序列(CPP)。

10.如權(quán)利要求9所述的脂質(zhì)-肽融合抑制劑，其中CPP是HIV-TAT。

11.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1或2所述的肽和藥學(xué)上可接受的賦形劑。

12.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1或2所述的肽、脂質(zhì)標(biāo)簽和藥學(xué)上可接受的賦形劑。

13.如權(quán)利要求12所述的藥物組合物，其中所述脂質(zhì)標(biāo)簽是膽固醇、生育酚或棕櫚酸酯。

14.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1或2的肽、脂質(zhì)標(biāo)簽、間隔物和藥學(xué)上可接受的賦形劑。

15.如權(quán)利要求14所述的藥物組合物，其中所述間隔物包括聚乙二醇(PEG)。

16.如權(quán)利要求15所述的藥物組合物，其中所述間隔物包括PEG4。

17.如權(quán)利要求14至16中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述脂質(zhì)標(biāo)簽是膽固醇、生育酚或棕櫚酸酯。

18.如權(quán)利要求14至17中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其進(jìn)一步包含細(xì)胞穿透肽序列(CPP)。

19.如權(quán)利要求18所述的藥物組合物，其中CPP是HIV-TAT。

20.一種SARS-COV-2(COVID-19)抗病毒組合物，其包含SARS-COV-2(COVID-19)脂質(zhì)-肽融合抑制劑，所述SARS-COV-2(COVID-19)脂質(zhì)-肽融合抑制劑包含選自SEQ?ID?NO:1、SEQID?NO:2和SEQ?ID?NO:3的肽、脂質(zhì)標(biāo)簽、間隔物、CPP和藥學(xué)上可接受的賦形劑。

21.如權(quán)利要求20所述的SARS-COV-2(COVID-19)抗病毒組合物，其中所述肽選自SEQID?NO:2和SEQ?ID?NO:3。