[發(fā)明專利]吉泊達(dá)星的結(jié)晶形式

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• 申請?zhí)枺?/td>: 202180031970.6
• 申請日: 2021-04-27
• 公開（公告）號: CN115667261A
• 公開（公告）日: 2023-01-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: R·W·庫克;戴文寧;S·戴維森;I·彭德拉克;G·R·威廉姆斯
• 申請（專利權(quán)）人: 葛蘭素史克知識產(chǎn)權(quán)發(fā)展有限公司
• 主分類號: C07D471/16
• 分類號: C07D471/16;A61K31/4985;A61P31/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 邰紅;諶侃

1.吉泊達(dá)星的結(jié)晶形式，其選自無水吉泊達(dá)星甲磺酸鹽、吉泊達(dá)星甲磺酸鹽一水合物、吉泊達(dá)星甲磺酸鹽二水合物和無水吉泊達(dá)星。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為吉泊達(dá)星甲磺酸鹽二水合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為吉泊達(dá)星甲磺酸鹽二水合物，其特征在于當(dāng)使用Cu K_α輻射測量時包含至少三個或至少四個衍射角的X-射線粉末衍射(XRPD)圖案，所述衍射角選自約9.0、11.5、13.4、14.3、14.9、15.5、17.6、18.6和20.7度2θ。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為吉泊達(dá)星甲磺酸鹽二水合物，其特征在于與圖1基本上一致的X-射線粉末衍射(XRPD)圖案。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為吉泊達(dá)星甲磺酸鹽二水合物，其特征在于以下晶胞參數(shù)：

α＝β＝γ＝90°；

Z’＝1；

空間群P2₁2₁2₁；

分子/晶胞4；

密度(計算)1.398g/cm³；

其中Z’為每個不對稱單元的分子數(shù)。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為無水吉泊達(dá)星甲磺酸鹽。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為無水吉泊達(dá)星甲磺酸鹽，其特征在于當(dāng)使用Cu K_α輻射測量時包含至少三個或至少四個衍射角的X-射線粉末衍射(XRPD)圖案，所述衍射角選自約7.1、9.7、12.1、14.2、15.2、17.3和20.2度2θ。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為無水吉泊達(dá)星甲磺酸鹽，其特征在于與圖2基本上一致的X-射線粉末衍射(XRPD)圖案。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為無水吉泊達(dá)星甲磺酸鹽，其特征在于以下晶胞參數(shù)：

α＝γ＝90°；β＝95.0077(13)°；Z’＝1

空間群P2₁；

分子/晶胞2；

密度(計算)1.423g/cm³；

其中Z’為每個不對稱單元的分子數(shù)。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為吉泊達(dá)星甲磺酸鹽一水合物。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為吉泊達(dá)星甲磺酸鹽一水合物，其特征在于當(dāng)使用Cu K_α輻射測量時包含至少三個或至少四個衍射角的X-射線粉末衍射(XRPD)圖案，所述衍射角選自約5.6、7.1、8.8、11.2、13.0、13.7、20.1、21.6和23.3度2θ。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為吉泊達(dá)星甲磺酸鹽一水合物，其特征在于與圖3基本上一致的X-射線粉末衍射(XRPD)圖案。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為無水吉泊達(dá)星，其特征在于當(dāng)使用Cu K_α輻射測量時包含至少三個或至少四個衍射角的X-射線粉末衍射(XRPD)圖案，所述衍射角選自約8.8、10.8、11.7、12.8、13.2、14.4、16.3、19.9、20.8和25.0度2θ。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶形式，其中所述結(jié)晶形式為無水吉泊達(dá)星。