[發(fā)明專利]藥物配制品

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202180030163.2
• 申請日: 2021-04-22
• 公開（公告）號: CN115443128A
• 公開（公告）日: 2022-12-06
• 發(fā)明（設計）人: F·A·K·M·阿爾胡班
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/48;A61K31/4745
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭慧;彭昶

1.一種藥物配制品，其包含N-(1-(3-氟丙基)氮雜環(huán)丁烷-3-基)-6-((6S，8R)-8-甲基-7-(2，2，2-三氟乙基)-6，7，8，9-四氫-3H-吡唑并[4，3-f]異喹啉-6-基)吡啶-3-胺、微晶纖維素(MCC)和無水磷酸二鈣(DCPA)。

2.一種速釋的根據權利要求1所述的藥物配制品。

3.根據前述任一權利要求所述的藥物配制品，其中N-(1-(3-氟丙基)氮雜環(huán)丁烷-3-基)-6-((6S，8R)-8-甲基-7-(2，2，2-三氟乙基)-6，7，8，9-四氫-3H-吡唑并[4，3-f]異喹啉-6-基)吡啶-3-胺的量高達60％w/w。

4.根據前述任一權利要求所述的藥物配制品，其中N-(1-(3-氟丙基)氮雜環(huán)丁烷-3-基)-6-((6S，8R)-8-甲基-7-(2，2，2-三氟乙基)-6，7，8，9-四氫-3H-吡唑并[4，3-f]異喹啉-6-基)吡啶-3-胺的量是27％w/w。

5.根據前述任一權利要求所述的藥物配制品，其中MCC比DCPA的比率是3∶1至2∶3。

6.根據前述任一權利要求所述的藥物配制品，其中MCC比DCPA的比率是3∶1至3∶2。

7.根據前述任一權利要求所述的藥物配制品，其中MCC和DCPA的組合量是15％w/w至85％w/w。

8.根據前述任一權利要求所述的藥物配制品，其中MCC和DCPA的組合量是40％w/w至85％w/w。

9.根據前述任一權利要求所述的藥物配制品，其進一步包含高達10％w/w的量的至少一種另外崩解劑，任選地其中該崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、交聚維酮和羧基乙酸淀粉鈉。

10.根據權利要求9所述的藥物配制品，其中該至少一種另外崩解劑是羧基乙酸淀粉鈉。

11.根據權利要求9或權利要求10所述的藥物配制品，其中該至少一種另外崩解劑以高達5％w/w的量存在。

12.根據前述任一權利要求所述的藥物配制品，其進一步包含高達4％w/w的量的至少一種潤滑劑，任選地其中該崩解劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣和硬脂酰富馬酸鈉(SSF)。

13.根據權利要求12所述的藥物配制品，其中該至少一種潤滑劑是硬脂酸鎂。

14.根據權利要求12或權利要求13所述的藥物配制品，其中該至少一種潤滑劑以高達1.5％w/w的量存在。

15.根據前述任一權利要求所述的藥物配制品，其呈片劑形式，任選地其中該片劑是包衣的。

16.根據權利要求15所述的片劑，其含有25mg、50mg或100mg的N-(1-(3-氟丙基)氮雜環(huán)丁烷-3-基)-6-((6S，8R)-8-甲基-7-(2，2，2-三氟乙基)-6，7，8，9-四氫-3H-吡唑并[4，3-f]異喹啉-6-基)吡啶-3-胺。

17.一種膠囊，其含有根據權利要求1至14中任一項所述藥物配制品。

18.一種制造根據權利要求15所述的片劑的方法，該方法包括如下步驟：

i)將N-(1-(3-氟丙基)氮雜環(huán)丁烷-3-基)-6-((6S，8R)-8-甲基-7-(2，2，2-三氟乙基)-6，7，8，9-四氫-3H-吡唑并[4，3-f]異喹啉-6-基)吡啶-3-胺與MCC和DCPA進行干法制粒以形成共混物；以及

ii)將該共混物壓縮成片劑。