[發明專利]硫嘌呤類化合物、組成物、制備方法及應用

有效

• 申請號: 202180021792.9
• 申請日: 2021-02-26
• 公開（公告）號: CN115298178B
• 公開（公告）日: 2023-09-01
• 發明（設計）人: 張維中;楊敬文;鐘民敬;柯啟祥;郭聰田
• 申請（專利權）人: 聚天生醫股份有限公司
• 主分類號: C07D473/38
• 分類號: C07D473/38;C07D473/00;C07F15/00;A61K49/10;A61K49/00;A61K51/04;A61P35/00
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 姚亮;韓蕾

1.一種用于量化嘌呤途徑導向系統的化合物，其具有以下化學式(I)所示的結構：

其中R₁為含有2至7個碳原子的烷基，且該碳原子之一選擇性地被羥基取代；R₂為具有氮原子的四氮雜環的螯合劑。

2.如權利要求1所述的化合物，其中，所述螯合劑為1,4,8,11-四氮雜環十四烷、輪環藤寧、1,4,8,11-四氮雜環十四烷-羧酸，或輪環藤寧-羧酸。

3.如權利要求1所述的化合物，其中，所述螯合劑螯合一金屬離子。

4.如權利要求3所述的化合物，其中，所述金屬離子為一放射性核種、一非放射性金屬，或其組合。

5.如權利要求4所述的化合物，其中，所述放射性核種為^99mTc、^67,68Ga、⁶⁰_,^61,62,64,67Cu、¹¹¹In、¹⁶⁶Ho、^186,188Re、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu、²²³Ra、²²⁵Ac，以及⁸⁹Zr、^117mSn、¹⁵³Sm、⁸⁹Sr、⁵⁹Fe、²¹²Bi、²¹¹At、⁴⁵Ti，或其組合。

6.如權利要求5所述的化合物，其中，所述非放射性金屬為锝(Tc)、錫(Sn)、銅(Cu)、銦(In)、鉈(Tl)、鎵(Ga)、砷(As)、錸(Re)、鈥(Ho)、釔(Y)、釤(Sm)、硒(Se)、鍶(Sr)、釓(Gd)、鉍(Bi)、鐵(Fe)、錳(Mn)、鎦(Lu)、鈷(Co)、鉑(Pt)、鈣(Ca)、銠(Rh)、銪(Eu)、鋱(Tb)，或其組合。

7.如權利要求1所述的化合物，其具有以下化學式之一：

以及

8.一種套組，包含如權利要求1所述的化合物以及用于施用該化合物的儀器。

9.一種制備如權利要求1所述的化合物的方法，包含：

使化學式(II)表示的化合物與化學式(III)表示的化合物反應

10.權利要求1所述的化合物在制備造影劑中的用途；

其中，所述造影劑為用于檢測癌癥、自體免疫性疾病、骨髓疾病或動脈粥樣硬化的造影技術。

11.如權利要求10所述的用途，其中，所述自體免疫性疾病為多發性硬化癥、重癥肌無力癥、類風濕關節炎、全身性紅斑狼瘡/狼瘡性腎炎、發炎性腸道疾病、潰瘍性結腸炎、特發性肺纖維化或肝炎。

12.如權利要求10所述的用途，其中，所述造影技術為CT、MRI、PET，及/或SPECT。

13.如權利要求12所述的用途，其中，檢測時施用的造影量定義為一套組。

14.權利要求1所述的化合物在制備治療癌癥、自體免疫性疾病或骨髓疾病的藥物的用途。

15.如權利要求14所述的用途，其中，所述自體免疫性疾病包括多發性硬化癥、重癥肌無力癥、類風濕關節炎、全身性紅斑狼瘡/狼瘡性腎炎、發炎性腸道疾病、潰瘍性結腸炎、特發性肺纖維化或肝炎。