[發明專利]用于治療近視、預防近視及/或抑制近視發展的藥劑

在審

• 申請號: 202180002938.5
• 申請日: 2021-08-03
• 公開（公告）號: CN114302726A
• 公開（公告）日: 2022-04-08
• 發明（設計）人: 稻葉隆明;加藤雅智
• 申請（專利權）人: 參天制藥株式會社;貝林格爾·英格海姆國際有限公司
• 主分類號: A61K31/5513
• 分類號: A61K31/5513;A61P27/10
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 牛蔚然

1.用于治療近視、預防近視及/或抑制近視發展的藥物組合物，其包含(+)-11-[2-[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氫-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮雜-6-酮或其鹽作為活性成分，其中所述藥物組合物基本不含(-)-11-[2-[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氫-6H-吡啶[2,3-b][1,4]苯并二氮雜-6-酮或其鹽。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其不含(-)-11-[2-[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氫-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮雜-6-酮或其鹽。

3.如權利要求1或2所述的藥物組合物，其基本不具有散瞳作用。

4.如權利要求1至3中任一項所述的藥物組合物，其中，所述近視是軸性近視、屈光性近視、假性近視、病理性近視、單純性近視、超高度近視、重度近視、高度近視、中度近視、低度近視、近視合并青光眼、有青光眼發病風險的近視、或伴有高眼內壓的近視。

5.如權利要求1至4中任一項所述的藥物組合物，其用于眼局部施予。

6.如權利要求5所述的藥物組合物，其中，所述眼局部施予是眼部施予、通過眼用軟膏施予、結膜囊施予、玻璃體內施予、結膜下施予、眼球筋膜下施予、結膜囊注射、或眼瞼涂布。

7.如權利要求1至6中任一項所述的藥物組合物，其為滴眼劑、眼用凝膠、眼用軟膏、或注射劑的形式。

8.如權利要求1至7中任一項所述的藥物組合物，其中，(+)-11-[2-[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氫-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮雜-6-酮或其鹽的濃度是0.0001～5％(w/v)。

9.如權利要求1至7中任一項所述的藥物組合物，其中，(+)-11-[2-[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氫-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮雜-6-酮或其鹽的濃度是0.001～1％(w/v)。

10.如權利要求1至7中任一項所述的藥物組合物，其中，(+)-11-[2-[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氫-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮雜-6-酮或其鹽的濃度是0.001％(w/v)以上且小于1％(w/v)。

11.如權利要求1至7中任一項所述的藥物組合物，其中，(+)-11-[2-[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氫-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮雜-6-酮或其鹽的濃度是0.002～0.5％(w/v)。

12.如權利要求1至7中任一項所述的藥物組合物，其中，(+)-11-[2-[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氫-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮雜-6-酮或其鹽的濃度是0.002～0.01％(w/v)。

13.如權利要求1和3至12中任一項所述的藥物組合物，其中，(-)-11-[2-[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氫-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮雜-6-酮或其鹽的濃度小于0.1％(w/v)。