[發(fā)明專(zhuān)利]用于治療病毒感染的聚合物制劑及制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202180002718.2
• 申請(qǐng)日: 2021-04-13
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113811309B
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-05-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張震;王秀紅;郭太明;董朋偉;張廣桃;王麗娟
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 山東華鉑凱盛生物科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/685
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/685;A61K47/14;A61P31/14
• 代理公司: 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11127
• 代理人: 張德斌;韓蕾

1.一種負(fù)載瑞德西韋的聚合物組合物，其特征在于：它是由瑞德西韋與兩親性嵌段聚合物制成的，其中瑞德西韋與兩親性嵌段聚合物的重量配比為：瑞德西韋1份，兩親性嵌段聚合物4~5.66份；所述的兩親性嵌段聚合物為具有可生物降解的親水性嵌段和疏水性嵌段組成的聚合物載體，所述親水性組份是聚乙二醇或甲氧基聚乙二醇，疏水性組份是選自：聚乳酸；親水性組份和疏水性組份的重均分子量分別是1500-12000道爾頓和1000-10000道爾頓。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于：所述兩親性嵌段聚合物是A-B、A-B-A或B-A-B型嵌段共聚物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于：組合物以?xún)龈煞坌问酱鎯?chǔ)。

4.權(quán)利要求1~3任意一項(xiàng)所述的組合物的制備方法，其特征在于：該組合物可通過(guò)如下兩種方法制得：

（1）將瑞德西韋和所述兩親性嵌段聚合物溶于有機(jī)溶劑，得到澄清溶液；而后通過(guò)噴霧或減壓抽真空方式除去有機(jī)溶劑，得到共分散物；往共分散物注入注射用水，使其溶解，過(guò)濾，得溶液；加入含有藥學(xué)上可接受的支架劑的水溶液配成所需濃度溶液，0.22um濾囊過(guò)濾、分裝、凍干，即得凍干組合物；或者

（2）將瑞德西韋和聚合物或支架劑共溶于叔丁醇或叔丁醇與水的混合溶劑，得到澄清溶液；將溶液用0.22um濾囊過(guò)濾、分裝，而后進(jìn)行凍干制成凍干組合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：藥學(xué)上可接受的支架劑是乳糖、甘露醇、蔗糖、木糖醇、山梨醇、右旋糖酐、氯化鈉、葡萄糖或它們的混合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：藥學(xué)上可接受的支架劑是乳糖、蔗糖、或甘露醇或它們的混合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述的有機(jī)溶劑為乙醇、丙二醇、叔丁醇、乙腈、二氯甲烷、丙酮、三氟乙醇或六氟異丙醇中的一種或幾種的混合溶劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述的有機(jī)溶劑為叔丁醇和/或制藥上許可使用的乙醇。

9.權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的組合物在制備治療人類(lèi)病毒感染的藥物中的應(yīng)用，所述病毒為沙粒病毒科病毒、冠狀病毒科病毒、絲狀病毒科病毒、黃病毒科病毒或副粘病毒科病毒。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其中，所述冠狀病毒科病毒為SARS病毒、SARS-CoV-2病毒或中東呼吸系統(tǒng)綜合癥病毒；所述絲狀病毒科病毒為埃博拉病毒或馬爾堡病毒；所述黃病毒科病毒為寨卡病毒；所述沙粒病毒科病毒為拉沙病毒或胡寧病毒；所述副粘病毒科病毒為呼吸道合胞病毒。