[發明專利]一種從海刀豆中提取美迪紫檀素的方法及其應用

在審

• 申請號: 202111639166.4
• 申請日: 2021-12-29
• 公開（公告）號: CN114437100A
• 公開（公告）日: 2022-05-06
• 發明（設計）人: 黃新蘋;王武朝
• 申請（專利權）人: 鄭州師范學院
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙) 41113
• 代理人: 蔡文雅

本發明涉及從海刀豆中提取美迪紫檀素的方法及其應用，可有效解決從海刀豆中提取美迪紫檀素的問題，其解決的技術方案是，將海刀豆種皮和藤葉用超微粒粉碎，按照液固比為6︰1的比例加入體積濃度70%的乙醇，室溫下超聲提取，減壓濃縮提取液，得到粗提物，將粗提物用蒸餾水混懸，依次用二氯甲烷、正丁醇萃取，對二氯甲烷部分根據TLC和紫外特征進行分離純化，得到美迪紫檀素單體化合物，本發明對海刀豆的藤、葉的化學成分進行提取、分離和純化，并對海刀豆中紫檀素類化學成分的提取和美迪紫檀素抗腫瘤生物活性進行了研究，適合進一步開發成抗腫瘤藥物產品，是提取美迪紫檀素的方法及其應用上的創新。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別是一種從海刀豆中提取美迪紫檀素的方法及其應用。

背景技術

海刀豆(Canavalia maritime(Aubl.)Thou.)，又稱水流豆，為被子植物門雙子葉植物豆科(Leguminosae)蝶形花亞科刀豆屬(Canavalia DC.)攀援藤本植物，是豆科中極少生活在基巖海岸上的物種之一；屬于一種紅樹林植物，在紅樹林棲息地的西南海岸線較為常見，廣泛分布于我國的廣東、廣西等熱帶海岸；作為一種野生的豆科植物，常見于沿海的砂質土壤上、村莊旁、河岸樹叢和平地，具有耐貧瘠、耐旱、耐強光等特點。海刀豆為中國植物圖譜數據庫收錄的有毒植物，其豆莢和種子有毒，豆莢和種子經水煮沸、清水漂洗可供食用，其主要化學成分為黃酮、紫檀素類化合物，具有溶血脂等作用。海刀豆資源豐富，因其種子的毒性，僅少量食用，主要用于綠化和觀賞，國內有關海刀豆的化學成分及藥理活性研究較少，其藥用價值尚未開發，對其資源開發利用潛力大。

美迪紫檀素(Medicarpin)是紫檀素類化合物(pterocarpan)中最常見的一種化合物，廣泛存在于豆科蝶形花亞科植物中，其主要結構特征是由苯并呋喃-苯并吡喃組成的四環結構(見圖2)，其中包含位于6a和11a位置的兩個手性中心，B/C環以順式存在于自然界。它是植物體內具有植物抗毒素作用的重要次生代謝產物，其含量也是評價很多中藥材質量的重要指標。美迪紫檀素具有抗菌、抗氧化、促進脂降解等多種生物活性，近年來，研究發現美迪紫檀素具有調節成骨細胞的功能，可以抑制破骨細胞形成，促進損傷部位的新骨再生和愈合，可以預防骨質流失，同時具有選擇性誘導腫瘤細胞死亡的作用，是一種潛在的抗癌藥物。

然而目前對海刀豆的研究文獻報道主要側重對其果實蛋白和脂肪成分的營養學研究，對其化學成分結構的研究報道較少，目前并未見有對海刀豆(除去種子)的藤、葉的化學成分進行提取、分離和純化的成熟技術。

發明內容

針對上述情況，為解決現有技術之缺陷，本發明之目的就是提供一種從海刀豆中提取美迪紫檀素的方法及其應用，可有效解決從海刀豆中提取美迪紫檀素的問題。

本發明解決的技術方案是，包括以下步驟：

1)將海刀豆(除去種子)種皮和藤葉自然風干，用超微粒粉碎成粒度10-5μm的細粉，按照液固比為6︰1的比例加入體積濃度70％的乙醇，室溫下超聲提取30min，反復提取2次，6000-10000r/min離心10-15min，除去沉淀，得上清液，在低于40℃的條件下減壓濃縮提取液，得到粗提物；

2)將粗提物用蒸餾水混懸，依次用二氯甲烷、正丁醇萃取，得二氯甲烷部分，正丁醇部分，其余為水部分，對二氯甲烷部分根據TLC和紫外特征進行分離，利用正相和反相硅膠(石油醚：丙酮＝20:1-1:1)，Sephadex LH-20凝膠色譜分離手段反復分離純化，得到美迪紫檀素單體化合物。

進一步的，本發明所述的美迪紫檀素單體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

進一步的，本發明所述的美迪紫檀素單體化合物在制備抗肝癌藥物中的應用。