[發(fā)明專利]維拉佐酮藥物組合物、其制備方法及應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202111566904.7 | 申請日： | 2021-12-20 |
| 公開（公告）號： | CN114652671A | 公開（公告）日： | 2022-06-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳志祥;孫寶;王婷婷;應(yīng)述歡 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海博志研新藥物技術(shù)有限公司;上海博志研新藥物研究有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/00 | 分類號： | A61K9/00;A61K9/10;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/02;A61K47/32;A61K47/28;A61K31/496;A61P25/24 |
| 代理公司： | 北京知元同創(chuàng)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11535 | 代理人： | 張炳楠 |
| 地址： | 201203 上海市浦東*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 維拉佐酮 藥物 組合 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明提供了維拉佐酮藥物組合物、其制備方法及應(yīng)用。本發(fā)明提供了一種維拉佐酮藥物組合物，其包括維拉佐酮固體粒子，所述的維拉佐酮固體粒子的粒徑為Dv(10)不大于20微米、Dv(50)不大于50微米且Dv(90)不大于100微米。本發(fā)明的維拉佐酮藥物組合物具有長效緩釋、減少給藥頻次、提高患者依從性等明顯優(yōu)勢，市場化前景良好。
本申請要求享有2020年12月23日向中國國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的申請?zhí)枮?02011536858.1，名稱為“維拉佐酮藥物組合物、其制備方法及應(yīng)用”的在先申請的優(yōu)先權(quán)權(quán)益。該在先申請的全文以引用的方式結(jié)合至本文中。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及維拉佐酮藥物組合物、其制備方法及應(yīng)用，屬于藥物制劑領(lǐng)域。
背景技術(shù)
抑郁癥是一種常見的精神心理的疾病，其體征和癥狀包括：情緒低落、對尋常活動喪失興趣，體重或食欲顯著變化，失眠或過度睡眠(嗜睡)，坐立不安/調(diào)步(精神運動性激越)，疲乏增加，有罪感或自卑感，思維緩慢或注意力不集中，嚴重者有自傷和自殺沖動。該疾病嚴重影響人們的工作，睡眠，學(xué)習(xí)，飲食和享受愉快活動的能力。
中樞去甲腎上腺素(NE)、5-羥色胺(5-HT)、多巴胺(DA)等單胺類神經(jīng)遞質(zhì)含量過低及其受體功能低下等都被認為是引起抑郁癥的原因。最初對抑郁癥的治療是采用電刺激休克療法，但多次使用后常會失去療效。當(dāng)前用于抑郁癥治療的藥物主要有3類：一類是三環(huán)類抗抑郁藥(tricyclic antidepressant,TCA)，它可提高腦中NE和5-HT的濃度，已成為抑郁癥的標(biāo)準(zhǔn)治療藥物。但該藥物的起效慢，并且伴有嚴重不良反應(yīng)，如心臟毒性；第二類抗抑郁藥為單胺氧化酶抑制劑(monoamine oxidase inhibitor,MAOI)，它能延緩大腦中NE和5-HT的降解，延長這些遞質(zhì)的作用時間；20世紀80年代，又開發(fā)出新一類抗抑郁藥選擇性5-HT再攝取抑制劑(selective serotonin reuptake inhibitor，SSRI)，它可抑制突觸前膜對5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT的濃度，提高突觸后膜5-HTIA受體的興奮性，產(chǎn)生抗抑郁作用，而它并不影響其他神經(jīng)遞質(zhì)受體，因而較安全。但是，SSRI在治療嚴重抑郁癥時療效不及TCA，而且，由于SSRI非選擇地刺激5-HT受體的各種亞型，所以會產(chǎn)生一些相關(guān)的不良反應(yīng)。研究人員發(fā)現(xiàn)丁螺環(huán)酮對5-HTlA受體有很高的親和性，這個發(fā)現(xiàn)推動了選擇性5-HTlA受體激動劑類抗抑郁藥的發(fā)展。
鹽酸維拉佐酮(vilazodone hydrochloride)，其英文命名為2-benzofurancarboxamide,5-[4-[4-(5-cyano-1H-indol-3-y1)butyl]-1-piperazinyl]hydrochloride(1:l)，分子式為C26H27N502.HC1，分子量為477.99。該化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：
美國食品藥品管理局(FDA)于2011年1月21日批準(zhǔn)鹽酸維拉佐酮(商品名Viibryd)普通片劑用于治療成人重度抑郁癥。Viibryd是由PGxHealth,New Haven,Conn生產(chǎn)。鹽酸維拉佐酮屬于5-羥色胺1A(5-HTlA)部分激動劑和選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(SSRI)的雙重活性藥物，也是第一個吲哚烷基胺類新型抗抑郁藥。
目前，國外上市的鹽酸維拉佐酮劑型規(guī)格分別為10mg、20mg和40mg。然而，此類小劑量片劑存在用藥頻繁、難以吞服、藥物不良氣味影響患者的順應(yīng)性等缺點。因此，尋找長效緩釋、減少給藥頻次、提高患者依從性的維拉佐酮的藥物組合物，是目前急需解決的技術(shù)問題。
發(fā)明內(nèi)容
為改善上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供一種維拉佐酮藥物組合物，其包括維拉佐酮固體粒子，所述的維拉佐酮固體粒子的粒徑為Dv(10)不大于20微米、Dv(50)不大于50微米且Dv(90)不大于100微米。
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