[發明專利]維拉佐酮藥物組合物、其制備方法及應用

在審

• 申請號: 202111566904.7
• 申請日: 2021-12-20
• 公開（公告）號: CN114652671A
• 公開（公告）日: 2022-06-24
• 發明（設計）人: 陳志祥;孫寶;王婷婷;應述歡
• 申請（專利權）人: 上海博志研新藥物技術有限公司;上海博志研新藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/10;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/02;A61K47/32;A61K47/28;A61K31/496;A61P25/24
• 代理公司: 北京知元同創知識產權代理事務所(普通合伙) 11535
• 代理人: 張炳楠

1.一種維拉佐酮藥物組合物，其特征在于其包括：維拉佐酮固體粒子，所述的維拉佐酮固體粒子的粒徑為：Dv(10)不大于20微米、Dv(50)不大于50微米且Dv(90)不大于100微米；

優選地，所述的維拉佐酮固體粒子的粒徑Dv(10)不大于10微米，例如不大于8微米；所述的維拉佐酮固體粒子的粒徑Dv(50)不大于40微米，例如不大于30微米；所述的維拉佐酮固體粒子的粒徑Dv(90)不大于80微米，例如不大于50微米。

2.如權利要求1所述的維拉佐酮藥物組合物，其特征在于：所述維拉佐酮固體粒子選自維拉佐酮、維拉佐酮藥學上可接受的鹽(如鹽酸鹽)或其溶劑合物的固體粒子。

3.如權利要求2所述的維拉佐酮藥物組合物，其特征在于：所述的維拉佐酮藥物組合物還包括載體；

優選地，所述的載體可以為非油載體或油類載體。

4.如權利要求3所述的維拉佐酮藥物組合物，其特征在于：

所述的非油載體包括但不限于水；

和/或，

所述的油性載體包括但不限于蓖麻油、甘油三酸酯、棉籽油和芝麻油等中的一種或多種。

5.如權利要求1-4任一項所述的維拉佐酮藥物組合物，其特征在于：所述的維拉佐酮藥物組合物還包含選自以下的一種或多種：助懸劑、潤濕劑、滲透壓調節劑、溶劑、穩定劑、緩沖劑、PH調節劑、表面活性劑、聚合物、電解質和非電解質。

6.如權利要求5所述的維拉佐酮藥物組合物，其特征在于：

所述的助懸劑包括但不限于羧甲基纖維素鈉、聚乙二醇和聚維酮中的一種或多種；

和/或，

所述的潤濕劑包括但不限于泊洛沙姆、聚維酮、多庫酯鈉、脫氧膽酸鈉和吐溫中的一種或多種；

和/或，

所述的滲透壓調節劑包括但不限于氯化鈉、甘露醇和蔗糖中的一種或多種；

和/或，

所述的溶劑包括但不限于注射用水；

和/或，

所述的穩定劑包括但不限于抗氧化劑、金屬離子螯合劑、聚環氧乙烷、聚環氧乙烷衍生物、聚山梨醇酯、脫氧膽酸鈉、多庫酯鈉、泊洛沙姆、聚乙氧基化植物油、聚乙氧基化蓖麻油、脫水山梨糖醇棕櫚酸酯、卵磷脂、聚乙烯醇、人血清白蛋白、聚乙烯吡咯烷酮、聚維酮、聚乙二醇、氯化鈉、氯化鈣、右旋糖、丙三醇、甘露糖醇和交聯聚合物中的一種或多種；

和/或，

所述的緩沖劑包括但不限于磷酸、磷酸鹽、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、鹽酸、氫氧化鈉、三羥甲基氨基甲烷、氫氧化鈉、鹽酸或其混合物的緩沖劑；

和/或，

所述的PH調節劑包括但不限于磷酸、磷酸鹽、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、鹽酸和氫氧化鈉。

7.如權利要求6所述的維拉佐酮藥物組合物，其特征在于：

所述的抗氧化劑包括但不限于枸櫞酸、維生素C和維生素E中的一種或多種；

和/或，

所述的金屬離子螯合劑包括但不限于乙二胺四乙酸；

和/或，

所述的泊洛沙姆包括但不限于泊洛沙姆188、泊洛沙姆124和泊洛沙姆407中的一種或多種；

和/或，

所述的聚山梨醇酯包括但不限于聚山梨醇酯80和聚山梨醇酯20中的一種或多種；

和/或，

所述的聚維酮包括但不限于：聚維酮K12、聚維酮K17、PLASDONETM C-12聚維酮、PLASDONETM C-17聚維酮和PLASDONETM C-30聚維酮中的一種或多種；

和/或，

所述的聚乙二醇包括但不限于聚乙二醇3350；

和/或，

所述的交聯聚合物包括但不限于羧甲基纖維素鈉；

和/或，

所述的磷酸鹽包括但不限于磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉的無水物或水合物、磷酸氫二鈉的無水物或水合物中的一種或多種，例如一水磷酸二氫鈉、二水磷酸二氫鈉、無水磷酸二氫鈉、一水磷酸二氫鈉、二水磷酸二氫鈉和無水磷酸二氫鈉中的一種或多種。