[發明專利]一種布立西坦速釋制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202111520582.2
• 申請日: 2021-12-13
• 公開（公告）號: CN114028343A
• 公開（公告）日: 2022-02-11
• 發明（設計）人: 陸平波;董海紅;舒欣;陳扣群
• 申請（專利權）人: 江蘇艾立康醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/18;A61K47/32;A61K31/4015;A61P25/08
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1.一種布立西坦速釋制劑，其包括活性成分布立西坦或其鹽和輔料，其特征在于，所述速釋制劑的1g/100mL水溶液黏度為2-150mpa.s，優選為40-80mpa.s，所述輔料包括增稠劑。

2.根據權利要求1所述的一種布立西坦速釋制劑，其特征在于，所述輔料還包括填充劑、矯味劑、粘合劑。

3.根據權利要求1-2所述的一種布立西坦速釋制劑，其特征在于，所述速釋制劑為顆粒，所述活性成分在所述顆粒中的重量百分比為10-30％，優選為10％。

4.根據權利要求3所述的一種布立西坦速釋制劑，其特征在于，以各組分占總成分質量百分比計，其中填充劑為1-60％，矯味劑1-60％，增稠劑0.18-10％，粘合劑1-10％；優選地，填充劑為60％，矯味劑為22％，增稠劑為1％，粘合劑為7％；優選地，填充劑為55％，矯味劑為23.6％，增稠劑為10％，粘合劑為1.4％；優選地，填充劑為50％，矯味劑為37％，增稠劑為1％，粘合劑為2％；優選地，填充劑為60％，矯味劑為38.82％，增稠劑為0.18％，粘合劑為1％。

5.根據權利要求3所述的一種布立西坦速釋制劑，其特征在于，所述填充劑選自乳糖、蔗糖、果糖、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、糊精、預交化淀粉、玉米淀粉、微晶纖維素、環拉酸鈉的任意一種或幾種，優選為蔗糖、甘露醇、山梨醇中的一種或幾種。

6.根據權利要求3所述的一種布立西坦速釋制劑，其特征在于，所述矯味劑選自蔗糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、甜菊苷、糖漿、香精、糖精鈉、阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜蜜素、安賽蜜的任意一種或幾種，優選為蔗糖、甘露醇、香精、阿巴斯甜、三氯蔗糖、安賽蜜；所述香精選自蘋果香精、香蕉香精、甜橙香精、橘子香精、草莓香精。

7.根據權利要求3所述的布立西坦速釋制劑，其特征在于，所述增稠劑選自黃原膠、卡拉膠、瓜爾膠、瓊脂、羧甲纖維素鈉、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、海藻酸鈉、卡波姆、聚氧乙烯、聚維酮、聚丙烯酸等，優選為黃原膠、瓜爾膠、羧甲纖維素鈉。

8.根據權利要求3所述的一種布立西坦速釋制劑，其特征在于：所述粘合劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、淀粉漿、聚乙烯醇、聚乙二醇、海藻酸鈉和聚維酮的任意一種或幾種，優選羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素,優選為羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素，所述聚維酮優選為聚維酮K25、聚維酮K30、聚維酮K60、聚維酮K90。

9.一種如權利要求1-8任一項的布立西坦速釋制劑的制備方法，其特征在于，所述方法包括步驟：

(1)填充劑粉碎過篩，備用；

(2)稱取處方量活性成分與矯味劑、增稠劑、粘合劑預混合，過篩備用；

(3)將混合后物料轉移至流化床中，設定進風溫度、物料溫度，采用純化水為潤濕劑進行制粒，控制水分在3％以內，篩分，控制80目以下細粉在12％以內備用；

(4)分裝。

10.根據權利要求9所述的布立西坦速釋制劑的制備方法，其特征在于，設定進風溫度為50-70℃、物料溫度為30-40℃。