[發明專利]一種黃體酮緩釋組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 202111494854.6
• 申請日: 2021-12-08
• 公開（公告）號: CN114129530A
• 公開（公告）日: 2022-03-04
• 發明（設計）人: 文毅;陳金脫;朱春莉;王璐
• 申請（專利權）人: 南京康川濟醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/46
• 分類號: A61K9/46;A61K31/57;A61K47/38;A61K47/32;A61P15/00;A61P15/06
• 代理公司: 北京中政聯科專利代理事務所(普通合伙) 11489
• 代理人: 謝愷

1.一種黃體酮緩釋組合物，其特征在于，所述組合物包含：

(a)活性成分，所述活性成分為黃體酮或其藥學上可接受的鹽、或水合物；

(b)填充劑；

(c)緩釋材料；

(d)泡騰劑。

2.根據權利要求1所述的黃體酮緩釋組合物，其特征在于，所述的填充劑選自微晶纖維素、乳糖、磷酸氫鈣、二水合磷酸鈣中的一種或多種的混合；

優選的，所述填充劑選自微晶纖維素、乳糖中的一種或其組合。

3.根據權利要求1所述的黃體酮緩釋組合物，其特征在于，所述的緩釋材料選自羥丙甲纖維素、卡波姆、泊洛沙姆、聚乙二醇中的一種或多種的混合；

優選的，所述緩釋材料選自羥丙甲纖維素、卡波姆中的一種或其組合。

4.根據權利要求1所述的黃體酮緩釋組合物，其特征在于，所述的泡騰劑為酸源與堿源的組合，其中酸源選自枸櫞酸、蘋果酸、硼酸、酒石酸、富馬酸中的一種或多種的混合；堿源選自碳酸氫鈉、碳酸鈉的一種或其組合；

優選的，所述泡騰劑為枸櫞酸和碳酸氫鈉的組合。

5.根據權利要求1所述的黃體酮緩釋組合物，其特征在于，基于所述黃體酮緩釋組合物的總重量，所述活性成分的重量百分數為5％-40％、10％-30％、15％-25％、16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％或24％。

6.根據權利要求1所述的黃體酮緩釋組合物，其特征在于，基于所述黃體酮緩釋組合物的總重量，所述填充劑的重量百分數為5％-40％、10％-30％、15％-25％、16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％或24％。

7.根據權利要求1所述的黃體酮緩釋組合物，其特征在于，基于所述黃體酮緩釋組合物的總重量，所述緩釋材料的重量百分數為10％-50％、20％-40％、25％-35％、26％、27％、28％、29％、30％、31％、32％、33％或34％。

8.根據權利要求1所述的黃體酮緩釋組合物，其特征在于，基于所述黃體酮緩釋組合物的總重量，所述緩釋材料的重量百分數為20％-40％、25％-35％、26％、27％、28％、29％、30％、31％、32％、33％或34％。

9.根據權利要求1所述的黃體酮緩釋組合物，其特征在于，所述黃體酮緩釋組合物還包括潤滑劑，所述潤滑劑包括但不限于硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、硬脂富馬酸鈉、山崳酸甘油酯和聚乙二醇中的一種或至少兩種的組合；

更優選為硬脂酸鎂；

基于所述黃體酮緩釋組合物的總重量，所述潤滑劑的重量百分數為0.5％-1.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1.0％、1.1％、1.2％、1.3％或1.4％。

10.根據權利要求1-9任一所述的黃體酮緩釋組合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

a)將各組分混合；b)通過壓縮將混合物制成所述片劑；

任選地，所述黃體酮的粒徑控制為：D₉₀＜30μm。