[發(fā)明專利]一種共晶及其在制備長效鎮(zhèn)痛或/和長效局部麻醉的藥物中的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202111489038.6
• 申請日: 2021-12-07
• 公開（公告）號: CN116239516A
• 公開（公告）日: 2023-06-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 車國衛(wèi);朱濤;張文勝;劉進(jìn);吳薇薇;王彥
• 申請（專利權(quán)）人: 四川大學(xué)華西醫(yī)院
• 主分類號: C07D211/60
• 分類號: C07D211/60;A61K31/445;C07J5/00;A61K31/573;C07C55/10;A61K9/10;A61P23/02;A61P29/00
• 代理公司: 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222
• 代理人: 魏靜;全學(xué)榮

1.一種共晶，其特征在于，所述共晶的粉末X射線衍射圖譜中，2θ衍射角度在10.49±0.20°、31.63±0.20°、45.39±0.20°處有特征峰。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的共晶，其特征在于，所述共晶的粉末X射線衍射圖譜中，2θ衍射角度還在19.97±0.20°、21.70±0.20°處有特征峰。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的共晶，其特征在于，所述共晶的粉末X射線衍射圖譜中，2θ衍射角度特征峰的相對強(qiáng)度值為：

。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的共晶，其特征在于，所述共晶是以羅哌卡因或其鹽，甲潑尼龍或其鹽，堿性pH調(diào)節(jié)劑為原料制備而成。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的共晶，其特征在于，所述羅哌卡因的鹽為鹽酸羅哌卡因，所述甲潑尼龍的鹽為甲潑尼龍琥珀酸鈉，所述pH調(diào)節(jié)劑選自氫氧化鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉、堿性氨基酸中的一種或兩種以上的混合。

6.根據(jù)權(quán)利要求4-5任意一項(xiàng)所述的共晶，其特征在于，所述羅哌卡因或其鹽與甲潑尼龍或其鹽的質(zhì)量比為(5～500)：1。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的共晶，其特征在于，所述羅哌卡因或其鹽與甲潑尼龍或其鹽的質(zhì)量比為(10～250)：1。

8.一種具有長效鎮(zhèn)痛或/和長效局部麻醉作用的藥物，其特征在于，它包含權(quán)利要求1-7任意一項(xiàng)所述的共晶。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物，其特征在于，它是固體制劑或液體制劑。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物，其特征在于，所述液體制劑的pH值不超過10.5。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥物，其特征在于，所述的pH值為7.5～9.5。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的藥物，其特征在于，所述的pH值為8.5。

13.根據(jù)權(quán)利要求9-12任意一項(xiàng)所述的藥物，其特征在于，它是注射劑。

14.根據(jù)權(quán)利要求8-13任意一項(xiàng)所述的藥物，其特征在于，它的制備方法包括以下步驟：將羅哌卡因或其鹽加入水中溶解，然后加入甲潑尼龍或其鹽混合均勻，再加入堿性pH調(diào)節(jié)劑，得到含共晶的混懸液。

15.權(quán)利要求1-7任意一項(xiàng)所述的共晶在制備具有長效鎮(zhèn)痛或/和長效局部麻醉作用的藥物中的用途。