[發(fā)明專利]用于制備抗癌劑AL3818、其結(jié)晶形式和其鹽的方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202111453058.8 | 申請日： | 2016-05-03 |
| 公開（公告）號： | CN114129567A | 公開（公告）日： | 2022-03-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 國慶·保羅·陳;昌仁·顏 | 申請（專利權(quán)）人： | 杭州愛德程醫(yī)藥科技有限公司;南京愛德程醫(yī)藥科技有限公司;正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/4709 | 分類號： | A61K31/4709;C07D401/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州市余杭區(qū)倉前街道*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 制備 抗癌劑 al3818 結(jié)晶 形式 方法 | ||
1.一種治療眼病的方法，所述方法包含將1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)環(huán)丙胺的雙鹽酸鹽、雙鹽酸鹽水合物、雙馬來酸鹽和丁二酸鹽、和其穩(wěn)定結(jié)晶鹽形式或穩(wěn)定結(jié)晶游離堿或包含其的藥物組合物給予有需要的個體；或?qū)⑺龌衔锘蛩幬锝M合物與抗VEGF抗體或VEGF捕獲劑組合給予有需要的個體，所述雙鹽酸鹽，其為結(jié)晶形式，其X-射線粉末衍射光譜中包含如下2θ度數(shù)的峰：7.640°、8.642°、9.361°、10.091°、13.740°、14.479°、15.186°、15.766°、18.569°、19.271°、20.041°、22.211°、22.814°、23.398°、24.455°、25.524°、26.703°、27.337°、28.061°、29.845°、32.840°。
2.一種合成1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)環(huán)丙胺(AL3818)的方法，特征在于，使中間物(X2)與(Y2)縮合形成中間物(Z)，使其脫除保護基得到最終化合物(AL3818)
其中
R選自H和C1-C6烷氧基；R進一步選自H和-OMe。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)環(huán)丙胺(AL3818)的方法，其中(Z-1)可以根據(jù)方法B1通過使中間物(X2-1)與(Y2)在吡啶或二甲基吡啶中在60℃-160℃的溫度下反應(yīng)1-12小時來制備，
方法B1(R＝H)
4.權(quán)利要求1所述的方法，其中，所述雙鹽酸鹽為結(jié)晶形式，其X-射線粉末衍射光譜中包含如下2θ度數(shù)的峰：7.640°、8.642°、9.361°、10.091°、13.740°、14.479°、15.186°、15.766°、17.206°、18.569°、19.271°、20.041°、22.211°、22.814°、23.398°、24.455°、25.524°、26.703°、27.337°、28.061°、28.801°、29.845°、31.331°、31.621°、32.840°、33.714°、38.348°。
5.權(quán)利要求1所述的方法，其中，所述雙鹽酸鹽為結(jié)晶形式，其X-射線粉末衍射光譜具有如下的特征：
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