[發(fā)明專(zhuān)利]一種含有黑豆餾油納米氧化鋅皮克林乳劑的外用溫敏型凝膠劑及其制備方法和應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202111370813.6
• 申請(qǐng)日: 2021-11-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN114010588A
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-02-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐星;趙蕾;黃浩;于葉玲
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 沈陽(yáng)信康藥物研究有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/06
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/06;A61K36/48;A61K33/30;A61K36/61;A61K31/045;A61K47/02;A61P17/00;A61P31/04;A61P25/00;A61P17/06;A61P37/08;A61P31/10
• 代理公司: 北京高沃律師事務(wù)所 11569
• 代理人: 薛紅凡

本發(fā)明提供了一種含有黑豆餾油納米氧化鋅皮克林乳劑的外用溫敏型凝膠劑及其制備方法和應(yīng)用，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明以黑豆餾油為主藥，以磷脂和納米氧化鋅為乳化劑，采用高剪切法先制備O/W型黑豆餾油乳劑，再通過(guò)控制氧化鋅粒徑，使乳劑形成皮克林乳結(jié)構(gòu)，最后將皮克林乳與溫敏性水性凝膠基質(zhì)及促滲劑等混合，制備得到含有黑豆餾油氧化鋅皮克林乳劑的外用溫敏型凝膠劑，解決了普通凝膠劑中氧化鋅易沉降的問(wèn)題，降低皮膚刺激性弱化黑豆餾油顏色及刺激性氣味且易清洗，增加患者依從性，提高藥物療效。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含有黑豆餾油納米氧化鋅皮克 林乳劑的外用溫敏型凝膠劑及其制備方法和應(yīng)用。

背景技術(shù)

焦油劑又稱(chēng)餾油劑，是一類(lèi)用途廣泛、功效特殊的中藥。焦油用于治療 皮膚病已有2000年的歷史。焦油劑多為植物、動(dòng)物的不同部位經(jīng)高溫干餾 而得的褐色或黑色油狀。常用的原料有：雞蛋、米糠、豆(黃豆或黑豆)、 木質(zhì)(松、衫、柏)和椰子果殼、瀝青質(zhì)頁(yè)巖等，餾焦油劑用于治療真菌所 致的癬類(lèi)皮膚病等，有殺菌消炎、止癢止痛、促進(jìn)傷口愈合等療效。其中黑 豆餾油是臨床上最常使用的焦油劑之一(劉應(yīng)泉,閻孝誠(chéng).焦油劑有效成分研究的概況.中國(guó)藥學(xué)雜志,1982(11):35-38.)。

黑豆餾油為豆科植物黑大豆(Glycine max(L.)Merr.)的種子經(jīng) 400℃～500℃干餾而得的黑色濃稠液體，氣焦臭，陜晉民間用來(lái)治療嬰兒“胎 毒””或“濕毒”。《本草綱目》中曾述用青竹筒以治黑豆餾油治療風(fēng)疽瘡疥， 其后清趙學(xué)敏所著《本草綱目拾遺》中亦有類(lèi)似記載，并稱(chēng)“……以此搽癬， 三次即愈”。黑豆餾油在陜西和山西民間常用于治療臨床常見(jiàn)、多發(fā)的頑固 性皮膚病，如：銀屑病、神經(jīng)性皮炎、嬰兒濕疹、玫瑰糠疹等。(王凱，向 翠英，張瓊.黑豆餾油凝膠抗炎作用及抗炎特點(diǎn)研究.云南中醫(yī)中藥雜志， 2009，30(12):56+58+101.)。目前黑豆餾油主要的制備方法是傳統(tǒng)干餾法。

黑豆餾油為主的復(fù)方制劑主要用于神經(jīng)性皮炎、亞急性、慢性皮炎、手 足蘚、銀屑病及慢性濕疹等皮膚病。目前，甾體藥物為各種皮膚病的主要治 療方法。但長(zhǎng)期使用會(huì)造成副作用及伴有細(xì)菌感染的皮膚病，這是由于甾體 藥物有很強(qiáng)的藥理作用，使皮膚局部抵抗力下降，繼而引起感染的發(fā)病、擴(kuò) 大和惡化。與甾體類(lèi)西藥相比，黑豆餾油治療皮膚病刺激性小且療效穩(wěn)定， 治療范圍廣且無(wú)后者的耐藥性和副作用，療效高，周期短，價(jià)廉、易于制作。 但其缺點(diǎn)是傳統(tǒng)方法制備的黑豆餾油易污染衣物、被等生活用品，氣味濃重， 涂抹不方便，清洗困難，影響患者的正常工作與學(xué)習(xí)，給患者造成很大的身 心壓力。

目前，開(kāi)發(fā)出的含黑豆餾油的軟膏大多以油性基質(zhì)為主，例如苦豆子黑 豆餾油軟膏(專(zhuān)利號(hào)CN201811154752.8)、蒼耳草黑豆餾油軟膏(專(zhuān)利號(hào) CN201811154781.4)、復(fù)方銀杏外種皮黑豆餾油軟膏(專(zhuān)利號(hào) CN201811154788.6)及復(fù)方黑豆餾油軟膏(專(zhuān)利號(hào)CN201811154787.1)中 均以羊毛脂、黃蠟及凡士林等油性基質(zhì)復(fù)配作為軟膏基質(zhì)，雖較傳統(tǒng)黑豆餾 油有所改善，但仍有色澤暗黑及不易清洗的缺點(diǎn)，且工藝簡(jiǎn)單僅為簡(jiǎn)單混合 即得。僅有黑豆餾油凝膠(專(zhuān)利號(hào)CN200410001115.9)為水性凝膠基質(zhì)， 但該發(fā)明中并未控制氧化鋅粒徑，且沒(méi)有高剪切乳化與皮克林乳化步驟，因 此凝膠中沒(méi)有形成皮克林乳結(jié)構(gòu)，制劑穩(wěn)定性較差，4000rpm離心10min 后大粒徑的氧化鋅顆粒形成沉淀同時(shí)黑豆餾油上浮，因此造成產(chǎn)品的貯存穩(wěn) 定性較差。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明的目的在于提供一種含有黑豆餾油納米氧化鋅皮克林 乳劑的外用溫敏型凝膠劑及其制備方法和應(yīng)用，所述凝膠劑具有較高的貯存 穩(wěn)定性。