[發明專利]一種含奧沙利鉑納米膠束制劑及其醫藥用途

在審

• 申請號: 202111356113.1
• 申請日: 2021-11-16
• 公開（公告）號: CN113827564A
• 公開（公告）日: 2021-12-24
• 發明（設計）人: 柴杰;劉路光;曲顯霖;丁繼爽
• 申請（專利權）人: 山東第一醫科大學附屬腫瘤醫院（山東省腫瘤防治研究院;山東省腫瘤醫院）
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/555;A61K47/26;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y30/00;B82Y40/00
• 代理公司: 北京棘龍知識產權代理有限公司 11740
• 代理人: 耿梁

1.一種含奧沙利鉑納米膠束的制劑，其特征在于，所述制劑含有奧沙利鉑、兩親性嵌段共聚物膠束；所述兩親性嵌段共聚物膠束的親水段為普郎尼克，所述兩親性嵌段共聚物膠束的疏水段為生育酚琥珀酸酯。

2.根據權利要求1所述的奧沙利鉑納米膠束的制劑，其特征在于，所述兩親性嵌段共聚物膠束的親水段為普郎尼克P123、普郎尼克F127、普郎尼克L-62、普朗尼克P85中的一種。

3.根據權利要求1所述的奧沙利鉑納米膠束的制劑，其特征在于，所述奧沙利鉑與兩親性嵌段共聚物膠束的重量比為1:1-20；優選的，所述奧沙利鉑與兩親性嵌段共聚物膠束的重量比為1:1-10。

4.根據權利要求1所述的奧沙利鉑納米膠束的制劑，其特征在于，所述兩親性嵌段共聚物膠束為普郎尼克P123-生育酚琥珀酸酯。

5.根據權利要求1所述的奧沙利鉑納米膠束的制劑，其特征在于，所述兩親性嵌段共聚物膠束粒徑為20-80μm；優選的，所述兩親性嵌段共聚物膠束粒徑為30-50μm。

6.根據權利要求1所述的奧沙利鉑納米膠束的制劑，其特征在于，所述制劑為片劑、膠囊、固體分散劑或凍干粉針劑。

7.根據權利要求1所述的奧沙利鉑納米膠束制劑的制備方法，其特征在于，主要包括如下步驟：

步驟1，取兩親性嵌段共聚物的親水段、疏水段與縮合劑混合溶解于有機溶液中，攪拌，得兩親性嵌段共聚物膠束，備用；

步驟2，將奧沙利鉑、步驟1所得兩親性嵌段共聚物膠束溶于有機溶劑中、攪拌，透析，得載藥的奧沙利鉑-兩親性嵌段共聚物膠束，備用；

步驟3，將步驟2所得載藥的奧沙利鉑-兩親性嵌段共聚物膠束、藥用輔料以、pH調節劑調節混合，得制劑。

8.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟1中的縮合劑為1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺。

9.根據權利要求1-8任一項所述的奧沙利鉑納米膠束制劑在制備治療胃癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、非小細胞癌或淋巴瘤的藥物中的應用。