[發明專利]噻吩并嘧啶類化合物及其制備方法、用途和藥物組合物

在審

• 申請號: 202111319623.1
• 申請日: 2021-11-09
• 公開（公告）號: CN116102572A
• 公開（公告）日: 2023-05-12
• 發明（設計）人: 許恒;陳曉光;林松文;金晶;吳德雨;張敬博;姜慧敏
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種式(I)所示的化合物、其互變異構體或藥學上可接受的鹽：

其中

R₁選自以下的基團：氫、氰基、三氟甲基、鹵素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基；

R₂選自C_1-4烷基；或者苯基或3-7元環烷基；

X選自氮、氧。

2.根據權利要求1所述的化合物、其互變異構體或藥學上可接受的鹽，其特征在于：

R₁選自氟、甲氧基、乙氧基、丙氧基。

3.根據權利要求1或2任一項所述的化合物、其互變異構體或藥學上可接受的鹽，其特征在于：

R₂選自乙基、丙基、異丙基、正丁基、環丙基、環丁基、環戊基。

4.根據權利要求1所述的化合物、其立體異構體、幾何異構體、互變異構體或藥學上可接受的鹽，其中所述化合物選自：

5.一種藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物包含至少一種權利要求1至4任一項所述的化合物、其互變異構體或藥學上可接受的鹽以及任選的藥學上可接受的載體和/或賦形劑。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物還包含除所述化合物、其互變異構體或藥學上可接受的鹽之外的藥物活性成分。

7.根據權利要求1至6任一項所述的化合物、其互變異構體或藥學上可接受的鹽，或根據權利要求5或6任一項所述的藥物組合物在制備激酶抑制劑中的應用，優選PI3Kδ抑制劑，用于預防和/或治療PI3K通路過度激活的疾病的藥物中的應用。

8.根據權利要求7的應用，其特征在于，所述的PI3K通路過度激活的疾病包括腫瘤、自身免疫性疾病、腎臟疾病、心血管疾病、炎癥、代謝/內分泌功能障礙或神經疾病。