[發明專利]六神丸腸溶制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202111319302.1
• 申請日: 2021-11-09
• 公開（公告）號: CN114010613B
• 公開（公告）日: 2022-12-13
• 發明（設計）人: 潘耀宗;王恒斌
• 申請（專利權）人: 雷允上藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/32;A61K35/65;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/20;A61K47/14;A61P9/14;A61P11/04;A61P15/14;A61P17/02;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/22
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 花麗

本發明提供了一種六神丸腸溶制劑。該六神丸腸溶制劑包括：六神丸和包衣，所述包衣包裹于所述六神丸表面，所述包衣中含有成膜劑，所述成膜劑在pH為6.0～8.0的環境中崩解。本發明的六神丸腸溶制劑順應性好，避免六神丸對胃粘膜的刺激作用，有效降低六神丸的不良反應發生率，并且具有更好的抗炎鎮痛作用。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體地，本發明涉及六神丸腸溶制劑及其制備方法。

背景技術

六神丸是著名清熱解毒利咽藥，由人工麝香等六味藥物制成。六神丸具有清涼解毒， 消炎止痛的功效。用于爛喉丹痧，咽喉腫痛，單雙乳蛾，小兒熱癤，癰瘍疔瘡，乳癰發背，無名腫痛。另外對帶狀皰疹、靜脈炎、白血病、消化道腫瘤、乳腺炎亦有較好治療效果。

然而，部分患者在服用六神丸后出現惡心、嘔吐等不良反應，由此可見，開發基于六 神丸的新型制劑，減少刺激性，提高患者在用藥后的順應性很有必要。

發明內容

本申請是基于發明人對以下事實和問題的發現和認識作出的：

六神丸有惡心、嘔吐等不良反應的報道，患者在服用六神丸后，大量藥物在胃部集中 釋放，對胃黏膜產生刺激，進而導致患者在服用六神丸后出現惡心、嘔吐的不良反應。

本發明旨在至少在一定程度上解決相關技術中的技術問題之一。為此，在本發明的第 一方面，本發明提出了一種腸溶制劑。根據本發明的實施方案，所述腸溶制劑包括：六神 丸和包衣，所述包衣包裹于所述六神丸表面，所述包衣中含有成膜劑，所述成膜劑包括選 自下列至少之一：醋酸纖維素鄰苯二甲酸酯、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素酞酸酯和聚 乙烯醇醋酸苯二甲酸酯。

發明人為解決患者服用六神丸時，對胃黏膜產生刺激，易引發不良反應等問題，獲得 一種特殊的六神丸腸溶制劑，該腸溶制劑通過采用特殊的成膜劑，這些種類的成膜劑在胃 液中崩解較少，在腸液中崩解較多，進而使藥物在胃中具有較小的溶出度，而在腸道中的 溶出度較大。

根據本發明實施例的六神丸腸溶制劑能夠避免藥物對胃黏膜的刺激，延緩藥物吸收時 間，達到小腸定位釋放的目的，提高順應性，增加局部治療的作用。

根據本發明的實施方案，上述六神丸腸溶制劑還可以進一步具有如下附加技術特征至 少之一：

根據本發明的實施方案，所述成膜劑為丙烯酸樹脂。根據本發明實施例的六神丸腸溶 制劑，使用丙烯酸樹脂作為成膜劑時，六神丸在鹽酸中的溶出量低，在硝酸鹽緩沖液中的 溶出量高，說明其在胃液中溶出量低，在腸液中的溶出量高，最適合作為六神丸腸溶制劑 的成膜劑，保證六神丸在胃液中的低溶出度，而在腸道中溶出釋放并發揮藥效。

根據本發明的實施方案，所述包衣進一步包括抗靜電劑和增塑劑至少之一。根據本發 明實施例的六神丸制劑，使用適量增塑劑可以使包衣更柔軟且利于拉伸，利于包衣塑形。

根據本發明的實施方案，所述抗靜電劑為十二烷基硫酸鈉。根據本發明實施例的六神 丸制劑，使用十二烷基硫酸鈉作為抗靜電劑利于包衣制備，同時利于包衣包裹于六神丸表 面形成六神丸腸溶制劑，提高六神丸藥物的穩定性。

根據本發明的實施方案，所述增塑劑包括選自下列至少之一：癸二酸二(2-乙基己) 酯、己二酸二辛酯、癸二酸二丁酯、已二酸二正丁酯和鄰苯二甲酸二丁酯，優選為鄰苯二 甲酸二丁酯。根據本發明的實施方案，上述增塑劑可以使包衣更柔軟且利于拉伸，利于包 衣塑形，使包衣均勻包裹于六神丸表面延緩藥物吸收。

根據本發明的實施方案，所述六神丸與所述包衣的質量比為(10～95)：(95～10)。

根據本發明的實施方案，所述六神丸與所述包衣的質量比為(20～80)：(80～20)。