[發明專利]4-芳香炔基取代的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶酰胺類化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 202111317282.4
• 申請日: 2021-11-09
• 公開（公告）號: CN113861203B
• 公開（公告）日: 2023-08-08
• 發明（設計）人: 杜永磊;朱滿洲;孟祥明
• 申請（專利權）人: 安徽大學
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/30;A61P1/00;A61P25/00;A61P25/28;A61K31/519
• 代理公司: 安徽省合肥新安專利代理有限責任公司 34101
• 代理人: 喬恒婷

1.一種4-芳香炔基取代的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶酰胺類化合物，其特征在于其結構通式如下式I所示：

其中，選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的六元雜芳基、取代或未取代的噻唑基；R選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的六元雜芳基；其中取代基為1、2、3或4個選自下組的取代基：鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C8環烷基、C3-C8鹵代環烷基、氰基、硝基、氨基；所述鹵素為F、Cl、Br或I；所述六元雜芳基為吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基中的任意一種。

2.根據權利要求1所述的4-芳香炔基取代的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶酰胺類化合物，其特征在于：

選自苯基、4-氟苯基、4-甲氧基苯基、4-甲基苯基、吡啶-2-基或2-甲基噻唑-4-基；R選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基；其中取代基為1、2、3或4個選自下組的取代基：鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、氨基；所述鹵素為F、Cl、Br或I。

3.根據權利要求1所述的4-芳香炔基取代的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶酰胺類化合物，其特征在于所述4-芳香炔基取代的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶酰胺類化合物選自如下化合物中的任意一種或至少兩種的組合：

N-苯基-7-甲基-4-(苯基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號1)；

N-(4-氟苯基)-7-甲基-4-(苯基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號2)；

N-(4-氯苯基)-7-甲基-4-(苯基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號3)；

N-(4-碘苯基)-7-甲基-4-(苯基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號5)；

N-(4-甲基苯基)-7-甲基-4-(苯基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號6)；N-(4-甲氧基苯基)-7-甲基-4-(苯基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號7)；

N-(吡啶-3-基)-7-甲基-4-(苯基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號11)；N-(4-叔丁基苯基)-7-甲基-4-(苯基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號12)；

N-(4-二甲基氨基苯基)-7-甲基-4-(苯基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號13)；

N-(4-三氟甲氧基苯基)-7-甲基-4-(苯基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號14)；

N-(3-氯苯基)-7-甲基-4-(苯基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號15)；N-(3,4-二氯苯基)-7-甲基-4-(苯基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號16)；

N-(4-氟苯基)-7-甲基-4-(吡啶-2-基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號18)；

N-(4-甲氧基苯基)-7-甲基-4-(吡啶-2-基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號23)；

N-(4-叔丁基苯基)-7-甲基-4-(吡啶-2-基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號28)；

N-(4-二甲胺基苯基)-7-甲基-4-(吡啶-2-基乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號29)；

N-苯基-7-甲基-4-((4-氟苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號33)；N-(4-氟苯基)-7-甲基-4-((4-氟苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號34)；

N-(4-氯苯基)-7-甲基-4-((4-氟苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號35)；

N-(4-甲基苯基)-7-甲基-4-((4-氟苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號38)；

N-(4-甲氧基苯基)-7-甲基-4-((4-氟苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號39)；

N-(4-叔丁基苯基)-7-甲基-4-((4-氟苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號44)；

N-(4-二甲胺基苯基)-7-甲基-4-((4-氟苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號45)；

N-苯基-7-甲基-4-((4-甲氧基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號49)；

N-(4-氟苯基)-7-甲基-4-((4-甲氧基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號50)；

N-(4-甲基苯基)-7-甲基-4-((4-甲氧基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號54)；

N-(4-甲氧基苯基)-7-甲基-4-((4-甲氧基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號55)；

N-(4-叔丁基苯基)-7-甲基-4-((4-甲氧基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號60)；

N-(4-二甲胺基苯基)-7-甲基-4-((4-甲氧基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號61)；

N-苯基-7-甲基-4-((2-甲基噻唑-4-基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號83)；

N-(4-甲基苯基)-7-甲基-4-((2-甲基噻唑-4-基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號87)；

N-(4-甲氧基苯基)-7-甲基-4-((2-甲基噻唑-4-基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號88)；

N-苯基-7-甲基-4-((4-甲基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號90)；N-(4-氟苯基)-7-甲基-4-((4-甲基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號91)；

N-(4-氯苯基)-7-甲基-4-((4-甲基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號92)；

N-(4-甲基苯基)-7-甲基-4-((4-甲基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號95)；

N-(4-甲氧基苯基)-7-甲基-4-((4-甲基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號96)；

N-(4-叔丁基苯基)-7-甲基-4-((4-甲基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號97)；

N-(4-二甲胺基苯基)-7-甲基-4-((4-甲基苯基)乙炔基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(化合物編號98)。