[發明專利]一種評價格列吡嗪片體內外相關性方法

在審

• 申請號: 202111315960.3
• 申請日: 2021-11-08
• 公開（公告）號: CN114081866A
• 公開（公告）日: 2022-02-25
• 發明（設計）人: 賀敦偉;秦杰子;閆敏
• 申請（專利權）人: 則正（上海）生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/32;A61K47/36;A61K31/64;A61P3/10
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• 代理人: 暫無信息

1.一種評價格列吡嗪片體內外相關性方法，其特征在于，根據格列吡嗪片中的輔料成分進行研究，通過粘合劑和崩解劑的加入方式與加入劑量的不同，進行物理特性檢測和體外溶出實驗，得出相應格列吡嗪片的物理特性和溶出曲線，以此建立恰當的體內外相關性；所述格列吡嗪片的物理特性主要指片劑的硬度、崩解時限、重量差異、脆弱度；所述格列吡嗪片的溶出曲線表示將片劑放入pH4.5+0.3％SDS、pH6.0兩種介質中的溶解情況。

2.根據權利要求1所述的一種評價格列吡嗪片體內外相關性方法，其特征在于，所述格列吡嗪片的原料組成為：

a)格列吡嗪約為2.50wt％；

b)微晶纖維素約為2.50wt％；

c)乳糖200為81.00wt％至82.50wt％；

d)聚維酮K30為1.50wt％至3.00wt％；

e)羧甲淀粉鈉約為1.00wt％；

f)硬脂酸鎂約為0.50wt％；

其中聚維酮K30為粘合劑，羧甲淀粉鈉為崩解劑；

其中所述重量百分比為相對于所述區域的總重量的重量百分比。

3.根據權利要求2所述的一種評價格列吡嗪片體內外相關性方法，其特征在于，所述對粘合劑的加入方式及用量的考察，根據處方組成設置三批實驗，每批5000片，分別稱取處方量的原料，進行預混、制粒、整粒、流化床干燥、混合、壓片的工藝過程，得到三批片劑，記錄片劑的物理特性檢測數據，將片劑分別放入pH4.5+0.3％SDS、pH6.0兩種介質中觀察溶出情況，繪制溶出曲線。

4.根據權利要求3所述的一種評價格列吡嗪片體內外相關性方法，其特征在于，粘合劑聚維酮有兩種加入方式，第一種為與其他原輔料混合后用于濕法制粒，第二種為配置成溶液后用于制粒，具體地，第一種方式在制粒過程選擇1/2處方量的粘合劑配置成水溶液加入片劑，剩余1/2在混合過程與其余輔料成分混合后加入片劑，第二種方式在制粒過程中將處方量的粘合劑配置成水溶液全部加入。

5.根據權利要求2所述的一種評價格列吡嗪片體內外相關性方法，其特征在于，所述對崩解劑用量的考察，根據處方組成設置兩批實驗組，每批5000片，分別稱取處方量的原料，進行濕法制粒、整粒、干燥、混合、壓片的工藝過程，得到兩批片劑，記錄片劑的物理特性檢測數據，將片劑分別放入pH6.0介質中觀察溶出情況，繪制溶出曲線。

6.根據權利要求3和權利要求5所述的一種評價格列吡嗪片體內外相關性方法，其特征在于，將對粘合劑和崩解劑的考察結果與參比制劑的數據做對比，分析評價格列吡嗪片的體內外相關性。