[發(fā)明專利]泰拉霉素的合成在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202111311225.5 | 申請日： | 2021-11-08 |
| 公開（公告）號： | CN113861252A | 公開（公告）日： | 2021-12-31 |
| 發(fā)明（設計）人： | 朱燦;楊曉瑜;裔明月;劉潔;姜軍 | 申請（專利權）人： | 江蘇君若藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07H17/00 | 分類號： | C07H17/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 223800 江蘇省宿*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 霉素 合成 | ||
【權利要求書】：
1.制備泰拉霉素的方法,具體為(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-乙基-3,4,10-三羥基-13-[[3S,4S,6R,8R]-8-甲氧基-4,8-二甲基-1,5-二氧雜螺[2,5]-辛-6-基]氧基)3,5,8,10,12,14-六甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮一水合物(化合物式I)在溶劑和添加物存在下與正丙胺發(fā)生反應，實現(xiàn)泰拉霉素的制備。反應式如下：
2.如權利要求1所示的方法，反應所使用的溶劑包括甲醇、乙醇、丙二醇、異丙醇以及這些溶劑任意組合的混合溶劑。
3.如權利要求1所示的方法，反應所使用的添加物為三氟甲磺酸鐿。
4.如權利要求1所示的方法，反應所使用的正丙胺當量為化合物式I當量的1-2當量。
5.如權利要求1所示的方法，反應的溫度為40-60℃。
6.如權利要求1所示的方法，反應時間為2-5小時。
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