[發明專利]奧司他韋中間體的合成方法

有效

• 申請號: 202111310213.0
• 申請日: 2021-11-05
• 公開（公告）號: CN114133364B
• 公開（公告）日: 2023-06-27
• 發明（設計）人: 魏林華;劉道波;陳志軍;雷正
• 申請（專利權）人: 中潤藥業有限公司
• 主分類號: C07D303/40
• 分類號: C07D303/40;C07D301/02;C07C231/00;C07C233/52
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 周調云

1.奧司他韋中間體的合成方法，其特征在于：包括如下步驟：

使化合物1、堿、相轉移催化劑與混合溶劑混合，進行消除反應，得到化合物2所示的奧司他韋中間體；所述混合溶劑含有非水溶性有機溶劑和水；所述非水溶性有機溶劑包括C_5～15脂肪烴、芳香烴、C_5～11脂環烴中的至少一種；所述相轉移催化劑包括季銨鹽、季膦鹽中的至少一種；所述非水溶性有機溶劑與水的質量比為0.5～2.5：1；所述化合物1與相轉移催化劑的質量比為5～15：1。

2.根據權利要求1所述奧司他韋中間體的合成方法，其特征在于：所述混合溶劑與化合物1的質量比為2～10：1。

3.根據權利要求1或2所述奧司他韋中間體的合成方法，其特征在于：所述消除反應結束后還包括后處理步驟，所述后處理步驟依次包括分液、析晶、固液分離。

4.根據權利要求3所述奧司他韋中間體的合成方法，其特征在于：所述分液前還包括靜置的步驟。

5.根據權利要求4所述奧司他韋中間體的合成方法，其特征在于：所述析晶步驟具體為，使分液后得到的有機相降溫至-5～5℃，析出晶體。

6.權利要求1～5任一項所述奧司他韋中間體的合成方法在制備奧司他韋及其藥學上可接受的鹽中的應用。