[發明專利]一種鞘氨醇激酶激動劑的合成方法在審
| 申請號： | 202111307864.4 | 申請日： | 2021-11-05 |
| 公開（公告）號： | CN113861060A | 公開（公告）日： | 2021-12-31 |
| 發明（設計）人： | 馬新波;林周 | 申請（專利權）人： | 江蘇弘和藥物研發有限公司 |
| 主分類號： | C07C231/02 | 分類號： | C07C231/02;C07C235/74 |
| 代理公司： | 無錫華源專利商標事務所(普通合伙) 32228 | 代理人： | 馮智文 |
| 地址： | 214000 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 鞘氨醇 激酶 激動劑 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種鞘氨醇激酶激動劑K6PC-5的合成方法，其特征在于，按照如下流程進行：
具體步驟為：
(1)以辛酰氯為原料，在三乙胺作用下，在二氯甲烷中反應得到中間體III；
(2)中間體III與絲氨醇反應得到化合物I，即所述激動劑K6PC-5。
2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(1)中，辛酰氯與三乙胺的摩爾比為1:1-1.2。
3.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于，辛酰氯與三乙胺的摩爾比為1:1.1。
4.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(1)中，二氯甲烷的體積用量為辛酰氯的4-6倍。
5.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于，二氯甲烷的體積用量為辛酰氯的5倍。
6.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(1)中，反應條件為：室溫下反3-4h。
7.根據權利要求6所述的合成方法，其特征在于，反應條件為：25℃下反應4h。
8.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(2)中，絲氨醇與辛酰氯的摩爾比為0.55-0.65:1。
9.根據權利要求8所述的合成方法，其特征在于，絲氨醇與辛酰氯的摩爾比為0.6:1。
10.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(2)中，反應條件為：室溫下反應8-12h，優選25℃下反應10h。
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