[發明專利]一種氧化吲哚類化合物及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 202111300904.2 | 申請日： | 2021-11-04 |
| 公開（公告）號： | CN114105978A | 公開（公告）日： | 2022-03-01 |
| 發明（設計）人： | 劉建超;肖霄 | 申請（專利權）人： | 江西師范大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/02 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 陳嘉毅 |
| 地址： | 330022 *** | 國省代碼： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氧化 吲哚 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種氧化吲哚類化合物，其特征在于，結構式如下：
其中，R1和R3獨立地選自氫、C1～C5的烷基或鹵素；
R2選自C1～C5的烷基或芐基；
R4選自酰基；
R5選自苯基、取代苯基或C1～C5的烷基。
2.根據權利要求1所述氧化吲哚類化合物，其特征在于，R1和R3獨立地選自氫或甲基。
3.根據權利要求1所述氧化吲哚類化合物，其特征在于，R4選自乙酰基、特戊酰基或苯甲酰基。
4.根據權利要求1所述氧化吲哚類化合物，其特征在于，R5選自苯基、對甲氧基苯基、對乙基苯基、對氟苯基或正丁基。
5.根據權利要求1～4任一所述氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
將甲基丙烯酰胺類化合物、炔丙基吡啶類化合物、鈀鹽催化劑、堿和有機溶劑混合，在惰性氣氛下，70～90℃下攪拌反應4～12h，后處理，所得即為含有吲哚嗪的氧化吲哚類化合物。
6.根據權利要求5所述氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑選自1,4-二氧六環、乙腈、甲苯、四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、1,2-二氯乙烷中的一種或多種。
7.根據權利要求5所述氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述鈀鹽催化劑與甲基丙烯酰胺類化合物的摩爾比為(0.02～0.2):1。
8.根據權利要求5所述氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述堿與甲基丙烯酰胺類化合物的摩爾比為(1～3):1。
9.根據權利要求5所述氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述甲基丙烯酰胺與炔丙基吡啶的摩爾比為1:(1～2)。
10.權利要求1～4任一所述氧化吲哚類化合物在制備藥物分子骨架材料中的應用。
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