[發明專利]制備羅哌卡因粉末制劑的方法以及由此獲得的羅哌卡因粉末制劑在審
| 申請號: | 202111288915.3 | 申請日: | 2021-11-02 |
| 公開(公告)號: | CN114522145A | 公開(公告)日: | 2022-05-24 |
| 發明(設計)人: | 沈毅;孫思平;葛強;蔣定強;劉丁才 | 申請(專利權)人: | 浙江仙琚萃澤醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | A61K9/19 | 分類號: | A61K9/19;A61K31/445;A61P29/00;A61P23/02 |
| 代理公司: | 北京市漢坤律師事務所 11602 | 代理人: | 張琳琳;張濤 |
| 地址: | 310018 浙江省杭州市經濟技*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 制備 羅哌卡 粉末 制劑 方法 以及 由此 獲得 | ||
1.一種制備羅哌卡因粉末制劑的方法,所述方法包括以下步驟:
(1)向水中加入鹽酸羅哌卡因和藥學上可接受的輔料1,進行分散處理;
(2)在分散條件1下進行酸堿反應,直至pH>7.5;
(3)加入藥學上可接受的輔料2;
(4)在分散條件2下處理步驟(3)的產物;
(5)進行冷凍干燥處理。
2.如權利要求1所述的方法,其中所述藥學上可接受的輔料1包括助懸劑。
3.如權利要求2所述的方法,其中所述藥學上可接受的輔料1不包括表面活性劑,所述藥學上可接受的輔料2包括表面活性劑。
4.如前述權利要求中任一項所述的方法,其中所述分散處理為:在1000-10000rpm轉速下進行剪切或攪拌。
5.如前述權利要求中任一項所述的方法,其中所述分散條件1為:在400-10000rpm轉速下進行剪切或攪拌。
6.如前述權利要求中任一項所述的方法,其中所述分散條件2為:在1000-10000rpm轉速下進行剪切。
7.如前述權利要求中任一項所述的方法,其中所述分散條件2持續10分鐘或更長時間。
8.如前述權利要求中任一項所述的方法,其中在5-70℃下進行步驟(2)。
9.如前述權利要求中任一項所述的方法,其中將每克所述羅哌卡因粉末制劑以23:1000的重量比與水混合時,所獲得的羅哌卡因混懸液包含0.1g至0.9g鹽酸羅哌卡因當量的羅哌卡因。
10.如前述權利要求中任一項所述的方法,其中將每克所述羅哌卡因粉末制劑以23:1000的重量比與水混合時,所獲得的羅哌卡因混懸液的D10在0.5μm至5μm的范圍內,D50在2μm至15μm的范圍內,D90在5μm至20μm的范圍。
11.通過前述權利要求中任一項所述的方法而獲得的羅哌卡因粉末制劑。
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