[發明專利]一種用于痛風急性發作治療的聚合物微針及其制備方法

在審

• 申請號: 202111288704.X
• 申請日: 2021-11-02
• 公開（公告）號: CN113855621A
• 公開（公告）日: 2021-12-31
• 發明（設計）人: 霍亮;向雄根;黎永祥;沈芝萍
• 申請（專利權）人: 深圳前海鷹崗生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K39/395;A61K47/02;A61K47/22;A61K47/26;A61K47/34;A61K47/38;A61P19/02;A61P19/06;A61P29/00;A61M37/00
• 代理公司: 廣州高炬知識產權代理有限公司 44376
• 代理人: 李家峰

1.一種用于痛風急性發作治療的聚合物微針，其特征在于：所述聚合物微針的針尖包埋有納米材料包裹的含有效劑量的卡那單抗的藥物制劑；

所述藥物制劑含有0.005-0.05重量份的卡那單抗、0.05-0.15重量份的磷酸鈉、0.0025-0.025重量份的甘露醇和0.005-0.025重量份的氯化鈉。

2.根據權利要求1所述的聚合物微針，其特征在于：所述卡那單抗還包括具有相同活性的卡那單抗變體和/或具有相同活性的卡那單抗的融合蛋白。

3.根據權利要求1或2所述的聚合物微針，其特征在于：所述納米材料為聚乳酸-羥基乙酸共聚物。

4.根據權利要求1或2所述的聚合物微針，其特征在于：所述聚合物微針由羧甲基纖維素鈉制備。

5.根據權利要求1-4任一項所述的聚合物微針在制備治療痛風或類風濕性關節炎的藥物中的應用。

6.根據權利要求1-4任一項所述的聚合物微針的制備方法，其特征在于：包括以下步驟，

藥物制劑制備，包括將所述卡那單抗和磷酸緩沖液按配比混合，并加聚乳酸-羥基乙酸共聚物溶液分散均勻，采用噴霧干燥機制成第一納米顆粒；將甘露醇和氯化鈉混合，并加聚乳酸-羥基乙酸共聚物溶液分散均勻，采用噴霧干燥機制成第二納米顆粒；將第一納米顆粒和第二納米顆粒按比例混合均勻，即獲得藥物制劑；

藥物制劑包裹步驟，包括將聚乳酸-羥基乙酸共聚物溶于有機溶劑中，制成包裹材料溶液；將制備的藥物制劑的納米顆粒均勻分散到制備的包裹材料溶液中，加入維生素E聚乙二醇琥珀酸酯溶液形成納米顆粒，即獲得納米材料包裹的藥物制劑；

聚合物微針制備，包括將納米材料包裹的藥物制劑按照每片聚合物微針的劑量加入羧甲基纖維素鈉溶液中，制成混合溶液，將混合溶液倒入微針貼片模具中，然后在離心機中進行離心處理，使得混合溶液進入微針貼片模具的針孔空腔內，并使大部分納米材料包裹的藥物制劑沉積在針尖；然后固化成型，脫模，即獲得所述聚合物微針。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述藥物制劑包裹步驟中，有機溶劑為乙酸乙酯。

8.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述藥物制劑包裹步驟中，具體在0℃左右3℃的溫度環境下制備納米顆粒。

9.根據權利要求6-8任一項所述的制備方法，其特征在于：所述聚合物微針制備中，離心處理的條件為5000-6000rpm離心3-6min。