[發明專利]白木香四醇及其藥物組合物與其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202111279338.1
• 申請日: 2021-10-29
• 公開（公告）號: CN113861135A
• 公開（公告）日: 2021-12-31
• 發明（設計）人: 王躍虎;張璐;羅吉鳳;楊珺
• 申請（專利權）人: 北京中科沉香科技股份有限公司
• 主分類號: C07D307/28
• 分類號: C07D307/28;A61P25/00;A61K31/341;A23L33/105
• 代理公司: 昆明祥和知識產權代理有限公司 53114
• 代理人: 馬曉青

1.如下結構式所示的白木香四醇PES-22，

2.權利要求1所述的白木香四醇PES-22的制備方法，該方法包括如下步驟：

取干燥的中藥沉香，粉碎，用10L的90％乙醇超聲提取5次，每次30min，提取液減壓蒸餾除去溶劑，得浸膏，然后將浸膏懸浮于1L水中，依次用等體積石油醚(5×1L)、乙酸乙酯(5×1L)和正丁醇(5×1L)萃取，回收溶劑得石油醚部分，乙酸乙酯部分，正丁醇部分，以及水部位(萃余部位)；取正丁醇部分用80～100目硅膠拌樣、裝柱，以乙酸乙酯-甲醇(100:0→0:1，v/v)為洗脫劑進行梯度洗脫，TLC檢測合并相同餾分得5個部分Fr.1～Fr.5，其中的Fr.2通過反相RP C₁₈柱層析，以甲醇-水(5％→100％，v/v)進行梯度洗脫，經TLC檢測后合并得到得Fr.2-1～Fr.2-13共13個部分，其中的Fr.2-8經過硅膠(300～400目)柱層析，用二氯甲烷-甲醇(50:1)洗脫后，再用半制備高效液相色譜(Welch Ultimate AQ C₁₈色譜柱，5μM,7.8×250mm；MeOH-H₂O，30:70)純化得到白木香四醇PES-22。

3.權利要求1所述的白木香四醇PES-22在制備預防和治療神經退行性疾病的藥物中的應用。

4.權利要求1所述的白木香四醇PES-22在制備預防神經退行性疾病的功能食品中的應用。

5.由治療有效量的權利要求1所述的白木香四醇PES-22，以及可藥用載體所組成的藥物組合物。

6.權利要求5所述的藥物組合物在制備預防和治療神經退行性疾病的藥物中的應用。

7.權利要求5所述的藥物組合物在制備預防神經退行性疾病的功能食品中的應用。

8.權利要求5所述的藥物組合物的制備方法，該方法包括下述步驟：

取干燥的中藥沉香，粉碎，用10L的90％乙醇超聲提取5次，每次30min，提取液減壓蒸餾除去溶劑，得浸膏，然后將浸膏懸浮于1L水中，依次用等體積石油醚(5×1L)、乙酸乙酯(5×1L)和正丁醇(5×1L)萃取，回收溶劑得石油醚部分，乙酸乙酯部分，正丁醇部分，以及水部位(萃余部位)；取正丁醇部分用80～100目硅膠拌樣、裝柱，以乙酸乙酯-甲醇(100:0→0:1，v/v)為洗脫劑進行梯度洗脫，TLC檢測合并相同餾分得5個部分Fr.1～Fr.5，其中的Fr.2通過反相RP C₁₈柱層析，以甲醇-水(5％→100％，v/v)進行梯度洗脫，經TLC檢測后合并得到得Fr.2-1～Fr.2-13共13個部分，其中的Fr.2-8經過硅膠(300～400目)柱層析，用二氯甲烷-甲醇(50:1)洗脫后，再用半制備高效液相色譜(Welch Ultimate AQ C₁₈色譜柱，5μM,7.8×250mm；MeOH-H₂O，30:70)純化得到白木香四醇PES-22；然后再以白木香四醇PES-22為活性成分，加入可藥用載體。

9.一種治療神經系統疾病的藥物，由以下重量百分比的組份所組成：白木香四醇PES-22占20～80％，分散劑2～20％，崩解劑3～5％，乳化劑3～8％，粘結劑0.2～2％，潤濕劑0.5～10％，其余為填料。

10.一種功能食品，由以下重量百分比的組份所組成：白木香四醇PES-22占20～80％，常用食品輔料80～20％。