[發(fā)明專利]一種用于抑制多種實體瘤的siRNA藥物組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202111273206.8
• 申請日: 2021-10-29
• 公開（公告）號: CN116059235A
• 公開（公告）日: 2023-05-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 唐盛高;粟尤敏;任建芳;胡輝;陸陽
• 申請（專利權(quán)）人: 圣諾生物醫(yī)藥技術(shù)（廣州）有限公司;圣諾生物醫(yī)藥技術(shù)（蘇州）有限公司
• 主分類號: A61K31/713
• 分類號: A61K31/713;A61P35/00
• 代理公司: 蘇州創(chuàng)元專利商標事務(wù)所有限公司 32103
• 代理人: 周敏

1.一種用于抑制多種實體瘤的siRNA藥物組合物，其特征在于：所述siRNA藥物組合物包含以編碼EGFR的mRNA為靶向的能夠抑制EGFR活性的siRNA分子和以編碼MET的mRNA為靶向的能夠抑制MET活性的siRNA分子。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的siRNA藥物組合物，其特征在于：所述能夠抑制EGFR活性的siRNA分子的正義鏈選自SEQ?ID?No.1~6中的任意一條或多條，所述能夠抑制EGFR活性的siRNA分子的反義鏈選自SEQ?ID?No.7~12中與所述能夠抑制EGFR活性的siRNA分子的正義鏈互補的一條或多條；

和/或，所述能夠抑制MET活性的siRNA分子的正義鏈選自SEQ?ID?No.13~24中的任意一條或多條，所述能夠抑制MET活性的siRNA分子的反義鏈選自SEQ?ID?No.25~36中與所述能夠抑制MET活性的siRNA分子的正義鏈互補的一條或多條。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的siRNA藥物組合物，其特征在于：

所述能夠抑制EGFR活性的siRNA分子的序列為：

正義鏈：5’-?CAGCAUGUCAAGAUCACAGAUUUUG?-3’（SEQ?ID?No.1），

反義鏈：5’-CAAAAUCUGUGAUCUUGACAUGCUG?-3’（SEQ?ID?No.7），

所述能夠抑制MET活性的siRNA分子的序列為：

正義鏈：5’-?GUGAGAUGUCUCCAGCAUUUUUACG-3’（SEQ?ID?No.13），

反義鏈：5’-?CGUAAAAAUGCUGGAGACAUCUCAC-3’（SEQ?ID?No.25）。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的siRNA藥物組合物，其特征在于：所述能夠抑制EGFR活性的siRNA分子和所述能夠抑制MET活性的siRNA分子的摩爾比為0.8~1.2:1。

5.一種siRNA藥物制劑，其特征在于：所述siRNA藥物制劑包括權(quán)利要求1-4中任一項所述的siRNA藥物組合物、以及用于將所述siRNA藥物組合物遞送到預(yù)期病灶部位的藥物載體或其它藥學上可接受的制劑輔料。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的siRNA藥物制劑，其特征在于：所述藥物載體為組氨酸-賴氨酸共聚物，所述的組氨酸-賴氨酸共聚物和所述的siRNA藥物組合物的N/P質(zhì)量比為2~6。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的siRNA藥物制劑，其特征在于：所述siRNA藥物制劑為納米顆粒，和/或，所述siRNA藥物制劑為凍干粉制劑。

8.一種如權(quán)利要求5至7中任一項所述的siRNA藥物制劑的制備方法，其特征在于：將所述siRNA藥物組合物和所述藥物載體或其它藥學上可接受的制劑輔料混合形成所述的siRNA藥物制劑。

9.權(quán)利要求1至4中任一項所述的siRNA藥物組合物或權(quán)利要求5至7中任一項所述的siRNA藥物制劑在治療實體瘤中的應(yīng)用，所述實體瘤包括胰腺癌腫瘤、肺癌腫瘤、乳腺癌腫瘤、肝癌腫瘤或胃癌腫瘤中的一種或多種。