[發明專利]甲磺酸達比加群酯包合物、制備方法及應用

在審

• 申請號: 202111264977.0
• 申請日: 2021-10-28
• 公開（公告）號: CN113893356A
• 公開（公告）日: 2022-01-07
• 發明（設計）人: 郭楨;應述歡;覃偉;何新怡;王婷婷
• 申請（專利權）人: 上海博志研新藥物技術有限公司;上海博志研新藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K31/4439;A61P7/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種甲磺酸達比加群酯包合物，其特征在于：其包括甲磺酸達比加群酯和環糊精。

2.如權利要求1所述的甲磺酸達比加群酯包合物，其特征在于：

所述的環糊精為α-環糊精、β-環糊精、γ環糊精、羥丙基-β-環糊精和磺丁基-β-環糊精中的一種或多種。

3.如權利要求1所述的甲磺酸達比加群酯包合物，其特征在于：

所述的環糊精與所述的甲磺酸達比加群酯的摩爾比值為0.1～100。

4.如權利要求3所述的甲磺酸達比加群酯包合物，其特征在于：

所述的環糊精與所述的甲磺酸達比加群酯的摩爾比值為0.2～10。

5.如權利要求4所述的甲磺酸達比加群酯包合物，其特征在于：

所述的環糊精與所述的甲磺酸達比加群酯的摩爾比值為0.3～5。

6.如權利要求1所述的甲磺酸達比加群酯包合物，其特征在于：所述的甲磺酸達比加群酯包合物由甲磺酸達比加群酯和環糊精組成。

7.如權利要求1～6任一項所述的甲磺酸達比加群酯包合物，其特征在于：所述的甲磺酸達比加群酯包合物進一步包括pH值調節劑、增溶劑和助溶劑。

8.如權利要求1～6任一項所述的甲磺酸達比加群酯包合物的制備方法，其特征在于其包括以下步驟：將甲磺酸達比加群酯與環糊精進行包合，得到所述的甲磺酸達比加群酯包合物即可。

9.如權利要求8所述的甲磺酸達比加群酯包合物的制備方法，其特征在于：

所述的甲磺酸達比加群酯包合物的制備方法，在溶劑中或無溶劑的條件下進行；

在所述的甲磺酸達比加群酯包合物的制備方法中，當所述的包合在溶劑中進行時，所述的溶劑為水或水與有機溶劑的混合溶劑；

和/或，

在所述的甲磺酸達比加群酯包合物的制備方法中，所述的甲磺酸達比加群酯與所述的有機溶劑的質量體積比值為0.001g/mL～1g/mL；

和/或，

在所述的甲磺酸達比加群酯包合物的制備方法中，所述的包合的溫度為20℃～80℃；

和/或，

在所述的鹽酸決奈達隆包合物的制備方法中，所述的包合的時間為0.5小時～20小時；

和/或，

所述的甲磺酸達比加群酯包合物的制備方法采用以下后處理步驟：包合結束后，冷卻、除去溶劑、過濾、干燥得到所述的甲磺酸達比加群酯包合物即可。

10.如權利要求9所述的甲磺酸達比加群酯包合物的制備方法，其特征在于：包括以下具體步驟：

a)配置環糊精水溶液；

b)將甲磺酸達比加群酯與水或有機溶劑形成的溶液加入到步驟a)配置的環糊精水溶液中，得到甲磺酸達比加群酯-環糊精溶液；

c)將步驟b)得到的甲磺酸達比加群酯-環糊精溶液進行包合，得到甲磺酸達比加群酯-環糊精的包合溶液；

d)將步驟c)制得的甲磺酸達比加群酯-環糊精的包合溶液，冷卻、除去溶劑、過濾、干燥，得到甲磺酸達比加群酯包合物即可。

11.一種甲磺酸達比加群藥物制劑，其特征在于：所述的藥物制劑包含權利要求1～7任一項所述的甲磺酸達比加群酯包合物和藥用輔料。

12.如權利要求11所述的藥物制劑，其特征在于：所述的甲磺酸達比加群酯藥物制劑包括但不限于片劑、顆粒劑、膠囊、微丸、緩釋片、滲透泵片、口崩片、口服液、注射液和凍干粉針。