[發明專利]新斯的明及其衍生物的新制劑

在審

• 申請號: 202111230665.8
• 申請日: 2021-10-22
• 公開（公告）號: CN114010575A
• 公開（公告）日: 2022-02-08
• 發明（設計）人: 張譯芳;江華;胡華勝;王蓉玲
• 申請（專利權）人: 江蘇諦奇醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/20;A61K9/70;A61K31/27;A61P21/04;A61P1/00;A61P7/10;A61P9/06;A61P39/02
• 代理公司: 武漢卓越志誠知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 42266
• 代理人: 戴寶松

1.一種新斯的明及其衍生物的新制劑，其特征在于：所述新制劑為舌下片或者舌下膜，其以新斯的明或者新斯的明衍生物為活性成分，還包括pH調節劑和藥學上可接受的輔料；在單劑量的新制劑中，所述活性成分的用量為0.1mg～20mg。

2.根據權利要求1所述的新斯的明及其衍生物的新制劑，其特征在于：所述新制劑中，所述活性成分優選的用量為1mg～15mg；所述pH調節劑的用量為5％～15％(w/w)。

3.根據權利要求1所述的新斯的明及其衍生物的新制劑，其特征在于：所述新制劑的酸度為6～8；所述pH調節劑為碳酸鈉。

4.根據權利要求2所述的新斯的明及其衍生物的新制劑，其特征在于：所述活性成分優選的用量為1mg～5mg；所述pH調節劑的優選用量為7％～13％(w/w)。

5.根據權利要求4所述的新斯的明及其衍生物的新制劑，其特征在于：所述pH調節劑的更優選用量為9％～11％(w/w)。

6.根據權利要求1所述的新斯的明及其衍生物的新制劑，其特征在于：所述舌下片中，包括10～90w/w％的填充劑、1～10w/w％崩解劑、20～60w/w％酸堿泡騰劑、0.5～2w/w％潤滑劑，各成分之和為100％(w/w)。

7.根據權利要求1所述的新斯的明及其衍生物的新制劑，其特征在于：所述舌下膜中，包括10.0～95.0w/w％的水溶性成膜材料，5.0～30.0w/w％的增塑劑，0.05～1.5w/w％的表面活性劑以及適量的穩定劑、矯味劑、遮光劑，各成分之和為100％(w/w)。

8.根據權利要求1所述的新斯的明及其衍生物的新制劑，其特征在于：所述活性成分包括但并不限于為新斯的明、溴新斯的明、甲硫酸新斯的明、溴吡斯的明中的一種或多種組合。

9.一種新斯的明及其衍生物的黏膜制劑的應用，其特征在于：所述黏膜制劑以新斯的明或者新斯的明衍生物為活性成分，其通過口腔頰粘膜、舌下黏膜、鼻黏膜、直腸黏膜或者陰道及子宮黏膜中的任一種黏膜途徑，在制備用于重癥肌無力、手術后腹脹與尿潴留、室上性陣發性心動過速治療以及筒箭毒堿過量時解毒的藥物中的應用；

所述黏膜制劑包括權利要求1至8中任一項權利要求所述的新斯的明及其衍生物的新制劑以及以新斯的明或者新斯的明衍生物為活性成分的鼻黏膜制劑、直腸黏膜制劑、陰道及子宮黏膜制劑、口腔頰粘膜制劑。

10.一種新斯的明及其衍生物的黏膜給藥方法，其特征在于：所述黏膜給藥方法以新斯的明或者新斯的明衍生物為活性成分，根據黏膜種類，采用權利要求1至8中任一項權利要求所述的新斯的明及其衍生物的新制劑來進行黏膜途徑給藥，或者采用權利要求9中所述的以新斯的明或者新斯的明衍生物為活性成分的鼻黏膜制劑、直腸黏膜制劑、陰道及子宮黏膜制劑、空腔頰粘膜制劑中的一種制劑來進行黏膜途徑給藥。