[發明專利]一種注射用艾司奧美拉唑鈉凍干制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202111225740.1
• 申請日: 2021-10-21
• 公開（公告）號: CN114159396A
• 公開（公告）日: 2022-03-11
• 發明（設計）人: 彭艷麗;胡北京;王偉光;田素錦;李勝鵬;王建
• 申請（專利權）人: 濟南同路醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/4439;A61K47/18;A61K47/36;A61P1/04;A61P1/00
• 代理公司: 濟南市易拓知識產權代理事務所(普通合伙) 37325
• 代理人: 江莉莉

1.艾司奧美拉唑鈉凍干制劑，由艾司奧美拉唑鈉、羥乙基淀粉、葡甲胺、氫氧化鈉和注射用水組成；

其中，按重量份數計，艾司奧美拉唑鈉：羥乙基淀粉：葡甲胺=（2～5）：（4～10）：（0.2～0.5）。

2.如權利要求1所述的艾司奧美拉唑鈉凍干制劑，其特征在于，按重量份數計，艾司奧美拉唑鈉：羥乙基淀粉：葡甲胺=3：7：0.3。

3.如權利要求1所述的艾司奧美拉唑鈉凍干制劑，其特征在于，葡甲胺為助溶劑，羥乙基淀粉為賦形劑。

4.制備權利要求1~3任意一項所述的艾司奧美拉唑鈉凍干制劑的制備方法，包括如下步驟：

（1）低溫配液：在配液罐中注水，降溫，將羥乙基淀粉、葡甲胺溶于水中，攪拌溶解，再加入艾司奧美拉唑鈉，攪拌溶解，氫氧化鈉調節pH，加水定容至全量，攪拌；

（2）過濾除菌，灌裝、半加塞；

（3）反復升降溫預凍，干燥；

（4）真空壓塞，軋蓋，得到艾司奧美拉唑鈉凍干粉。

5.如權利要求4所述的艾司奧美拉唑鈉凍干制劑的制備方法，其特征在于，（1）中，降溫至0~-25℃。

6.如權利要求4所述的艾司奧美拉唑鈉凍干制劑的制備方法，其特征在于，（1）中，氫氧化鈉調節pH為10.5～11.0。

7.如權利要求4所述的艾司奧美拉唑鈉凍干制劑的制備方法，其特征在于，（3）中，反復升降溫預凍和干燥的全程加氮氣保護。

8.如權利要求4所述的艾司奧美拉唑鈉凍干制劑的制備方法，其特征在于，（3）中，反復升降溫預凍的步驟為：

S1：以1~1.5℃/min的降溫速率降至-46～-44℃，保溫1~2h；

S2：以1.5~2.5℃/min的升溫速率升至-26～-24℃，保溫1~2h；

S3：以1~1.5℃/min的降溫速率降至-41～-39℃，保溫1.5～2.5h。

9.如權利要求4所述的艾司奧美拉唑鈉凍干制劑的制備方法，其特征在于，（3）中，干燥包括升華干燥和解析干燥；

其中，升華干燥步驟為：開啟真空裝置，保持真空度10～32Pa，0.8～1.2h內勻速升至-1～1℃，保溫10~20h；

解析干燥步驟為：1.8～2.2h內勻速升至38～42℃，干燥4~6h。

10.權利要求1~9任意一項所述的艾司奧美拉唑鈉凍干制劑在注射制劑方面的應用。