[發明專利]一種賓達利的合成方法在審
| 申請號： | 202111214510.5 | 申請日： | 2021-10-19 |
| 公開（公告）號： | CN113929627A | 公開（公告）日： | 2022-01-14 |
| 發明（設計）人： | 楊旭鋒;劉亭亭 | 申請（專利權）人： | 呂梁學院 |
| 主分類號： | C07D231/56 | 分類號： | C07D231/56 |
| 代理公司： | 北京高沃律師事務所 11569 | 代理人： | 劉奇 |
| 地址： | 033000 *** | 國省代碼： | 山西;14 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 賓達利 合成 方法 | ||
1.一種賓達利的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
將吲唑-3-羧酸和甲醇進行酯化反應，得到吲唑-3-羧酸甲酯；
將所述吲唑-3-羧酸甲酯與芐溴進行芐基化反應，得到1-芐基吲唑-3-羧酸甲酯；
將所述1-芐基吲唑-3-羧酸甲酯與還原劑進行還原反應，得到1-芐基吲唑-3-甲醇；
將所述1-芐基吲唑-3-甲醇、丙酮和氯仿混合，進行縮合水解反應，得到賓達利。
2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述吲唑-3-羧酸和甲醇的摩爾比為1：75～90。
3.根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述酯化反應的溫度為60～70℃，反應時間為3～4h。
4.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述吲唑-3-羧酸甲酯和芐溴的摩爾比為1：(1.3～2.2)。
5.根據權利要求1或4所述的合成方法，其特征在于，所述芐基化反應的溫度為55～65℃，反應時間為1.5～2.5h。
6.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述還原劑為包括金屬還原劑和甲醇的混合物；所述金屬還原劑包括硼氫化鈉、氫化鋁鋰和紅鋁中的一種或幾種。
7.根據權利要求1或6所述的合成方法，其特征在于，所述還原反應的溫度為50～60℃，反應時間為0.5～1.5h。
8.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述1-芐基吲唑-3-甲醇和氯仿的摩爾比為1：(4～6)。
9.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述1-芐基吲唑-3-甲醇和丙酮的摩爾比為1：60～90。
10.根據權利要求1或8或9所述的合成方法，其特征在于，所述縮合水解反應的溫度為55～65℃，時間為2.5～3.5h。
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