[發明專利]一種5,6-二羥基吲哚及其衍生物的合成方法在審
| 申請號： | 202111180071.0 | 申請日： | 2021-10-11 |
| 公開（公告）號： | CN113816891A | 公開（公告）日： | 2021-12-21 |
| 發明（設計）人： | 陳瑨;申志浩;劉長春;周洋;田之涯;代本才 | 申請（專利權）人： | 河南省科學院化學研究所有限公司;河南省科學院;河南職業技術學院 |
| 主分類號： | C07D209/08 | 分類號： | C07D209/08;C07D209/42 |
| 代理公司： | 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 時立新 |
| 地址： | 450002 河*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 羥基 吲哚 及其 衍生物 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種合成5,6-二羥基吲哚及其衍生物的方法，其特征在于，包括以下步驟：
（1）以（4,5-二甲氧基苯基）乙酰胺類化合物為原料，加入三氟甲基磺酸銅催化劑、無機堿性化合物，在有機溶劑中發生成環反應；
（2）反應液冷卻至室溫，旋蒸除去溶劑，得到固體粉末直接用于反應；
（3） 加入氫鹵酸水溶液，加熱回流反應脫去保護基；
（4）反應液冷卻至室溫，旋蒸除去反應中的水溶液，得到的固體溶于甲醇中，過濾之后母液再次減壓濃縮得到產物5,6-二羥基吲哚及其衍生物；
所述的（4,5-二甲氧基苯基）乙酰胺類化合物及5,6-二羥基吲哚衍生物的結構通式分別為：
其中，R為H、甲基、乙基中的一種；R1為H、甲基、乙基、甲氧基中的一種；R2為H、甲基、乙基、異丙基、羧基的一種；X為Cl、Br的一種；
步驟（1）中所述無機堿性化合物為堿金屬的氫氧化物、堿金屬碳酸鹽中的任意一種。
2.根據權利要求1所述合成5,6-二羥基吲哚及其衍生物的方法，其特征在于，步驟（1）中所述催化劑與原料化合物I的摩爾比為（0.05~0.5）：1。
3.根據權利要求1所述合成5,6-二羥基吲哚及其衍生物的方法，，其特征在于，步驟（1）中無機堿性化合物與原料化合物I的摩爾比為（0.05~0.5）：1。
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