[發明專利]一種緩解飛蚊癥組合物粘膜制劑其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202111179439.1
• 申請日: 2021-10-11
• 公開（公告）號: CN114010620A
• 公開（公告）日: 2022-02-08
• 發明（設計）人: 金青;郝小惠;陳永根;劉興華;李微微;趙文英;譚心舜;彭佳
• 申請（專利權）人: 青島科技大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K9/52;A61K47/32;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/706;A61K31/704;A61P27/02
• 代理公司: 青島中天匯智知識產權代理有限公司 37241
• 代理人: 許莉

1.一種緩解飛蚊癥的組合物、其制劑及其應用，其特征在于，緩解飛蚊癥的組合物為三七皂苷與煙酰胺單核苷酸，制劑形式為貼劑，使用方法為夜間睡眠時使用,6～10小時/次。

2.根據權利要求1所述的組合物所用組合物為三七皂苷與煙酰胺單核苷酸，二者質量比例(w/w)為1:1～3。所述的組合物所形成制劑的輔料為聚丙烯酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、明膠、氫氧化鋁、甘油、卡波姆、酒石酸、氮酮。

3.根據權利要求2所述三七皂苷與煙酰胺單核苷酸復合制劑，其總輔料與藥物質量比(w/w)為15～30:1～6。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述最佳空白凝膠制備最佳工藝條件為將聚丙烯酸鈉溶于甘油，聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆混合均勻加入水中溶脹；加入氧化鋅、氫氧化鋁、酒石酸、氮酮溶于少量水中，60℃水浴下混合均勻即得。

5.一種緩解飛蚊癥的組合物制劑的制備方法，其特征在于，包括以下工藝步驟：

(1)配備適宜眼底使用的空白凝膠。

(2)將定量三七皂苷制成微囊，用乙醇溶解，加入空白凝膠混勻。

(3)將煙酰胺單核苷酸按比例加入3(2)凝膠混勻。

(4)將(3)均勻涂到膜底上，厚度為1～10um，將其剪切形成適宜眼部下眼瞼部位的月牙形狀，利用EW9100無紡布為背襯，覆蓋CPP膜進行隔離后包裝。

6.根據權利要求5所述的制備方法制備三七皂苷分子微囊，其特征在于，將三七皂苷溶于緩沖液，形成水相；將磷脂類囊材溶于有機溶劑，形成油相；將油相旋蒸，形成均勻薄膜后，加入水相，繼續水化一段時間，形成微囊混懸液，冰浴條件下超聲分散，4℃冷凍離心，棄上清液，收集沉淀，冷凍干燥即得三七皂苷分子微囊。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為三氯甲烷，所述緩沖溶液為磷酸鹽緩沖溶液(pH6.8)。

8.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述卵磷脂與膽固醇的質量比為1：6～10。

9.根據權利要求6所述的制備方法,其特征在于，所述三七皂苷與卵磷脂的質量比為1：2～10。

10.一種用于治療飛蚊癥的外用貼劑，其特征在于，由保護層、背襯層、黏膠層、儲庫層構成，其中儲庫層為權利要求1～6中的三七皂苷與煙酰胺單核苷酸的復合制劑。