[發明專利]一種洛沙坦立體異構體雜質合成方法在審
| 申請號： | 202111168831.6 | 申請日： | 2021-09-30 |
| 公開（公告）號： | CN113929666A | 公開（公告）日： | 2022-01-14 |
| 發明（設計）人： | 郭之城;李傳兵;張宇;黃想亮;周國斌;孔葉青 | 申請（專利權）人： | 寧波美諾華藥業股份有限公司;浙江美諾華藥物化學有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/12 | 分類號： | C07D403/12 |
| 代理公司： | 寧波誠源專利事務所有限公司 33102 | 代理人： | 劉鳳欽;張群 |
| 地址： | 315048 浙江省寧波市高新區*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 洛沙坦 立體 異構體 雜質 合成 方法 | ||
1.一種洛沙坦立體異構體雜質的合成方法，其特征在于包括以下步驟：
(1)化合物Ⅴ和化合物Ⅳ加合反應得到化合物Ⅲ；
(2)化合物Ⅲ經過氯化反應得到化合物Ⅱ；
(3)化合物Ⅱ脫保護反應得到化合物Ⅰ，化合物Ⅰ即為目標產物，
其中，R選自氮保護基團。
2.根據權利要求1所述的洛沙坦立體異構體雜質的合成方法，其特征在于：所述氮保護基團選自三苯甲基或取代的三苯甲基。
3.根據權利要求1所述的洛沙坦立體異構體雜質的合成方法，其特征在于：所述化合物Ⅴ是由化合物Ⅵ經還原得到，
4.根據權利要求3所述的洛沙坦立體異構體雜質的合成方法，其特征在于：所述化合物Ⅵ與還原試劑在有機溶劑中進行還原反應得到化合物Ⅴ，所述的還原試劑包括NaBH4、KBH4、LiAlH4，該有機溶劑為甲醇。
5.根據權利要求4所述的洛沙坦立體異構體雜質的合成方法，其特征在于：所述的還原試劑為NaBH4。
6.根據權利要求1所述的洛沙坦立體異構體雜質的合成方法，其特征在于：步驟(1)所述的化合物Ⅴ和化合物Ⅳ在有機試劑中加入堿性溶劑反應得到化合物Ⅲ，所述的堿性溶劑包括碳酸鉀、碳酸鈉、氫氧化鈉，該有機試劑包括N,N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃、二甲基亞砜。
7.根據權利要求6所述的洛沙坦立體異構體雜質的合成方法，其特征在于：所述的堿性溶劑為碳酸鉀，上述有機試劑為N,N-二甲基甲酰胺。
8.根據權利要求1所述的洛沙坦立體異構體雜質的合成方法，其特征在于：步驟(2)所述的化合物Ⅲ和氯代試劑進行氯化反應得到化合物Ⅱ，所述的氯代試劑包括氯代二丁酰亞胺，反應在0℃～25℃下進行。
9.根據權利要求8所述的洛沙坦立體異構體雜質的合成方法，其特征在于：所述的氯化反應過程中加入縛酸劑，該縛酸劑為三乙胺。
10.根據權利要求1所述的洛沙坦立體異構體雜質的合成方法，其特征在于：步驟(3)所述的化合物Ⅱ在酸性溶劑中進行脫保護反應，所述的酸性溶劑包括鹽酸、硫酸、氫溴酸、甲磺酸、三氟乙酸；脫保護反應后加入堿性試劑得到目標產物，該堿性試劑包括氫氧化鈉、氫氧化鉀。
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