[發明專利]雙取代苯并二氫吡喃酮合成方法及治療COPD等肺部炎癥中應用

有效

• 申請號: 202111129637.7
• 申請日: 2021-09-26
• 公開（公告）號: CN113816934B
• 公開（公告）日: 2023-08-01
• 發明（設計）人: 姚宏亮;李剛;潘文俊;關文;張亞莉;王華敏
• 申請（專利權）人: 廣東省科學院動物研究所
• 主分類號: C07D311/32
• 分類號: C07D311/32;C07F7/18;A61P11/00;A61P29/00;A61K31/352;A61K31/695
• 代理公司: 廣州科粵專利商標代理有限公司 44001
• 代理人: 劉明星;朱聰聰

1.4’,7-雙取代苯并二氫吡喃-4-酮，其特征在于，?所述的4’,7-雙取代苯并二氫吡喃-4-酮為以下任一所示：

?、

、

、

。

2.一種權利要求1所述的4’,7-雙取代苯并二氫吡喃-4-酮的合成方法，其特征在于，該合成方法的如反應式i所示，包括以下步驟：

將柚皮素與叔丁基二甲基氯硅烷在咪唑、4-二甲氨基吡啶的催化下得到化合物a和化合物b，在三苯基膦與偶氮二甲酸二異丙酯的催化下，化合物a與R₂OH反應得到化合物c，然后，用TBAF脫TBS保護基后，得到化合物d，在三苯基膦與偶氮二甲酸二異丙酯的催化下，化合物d與R₁OH反應得到化合物e；在三苯基膦與偶氮二甲酸二異丙酯的催化下，化合物b與R₁OH反應得到化合物f，其中R₁基團是異丁基、正丁基、環戊基甲基、2-(N-甲基苯胺基)乙基，R₂基團是叔丁基二甲基甲硅烷基或環戊基甲基；

上述方法的反應式如下所示：

(i)。

3.權利要求1所述的4’,7-雙取代苯并二氫吡喃-4-酮在制備抗炎藥物中的應用。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述的抗炎藥物是抗肺部炎癥藥物。

5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，所述的抗炎藥物是治療慢性阻塞性肺疾病COPD的藥物。

6.一種抗炎藥物，其特征在于，包括權利要求1所述的4’,7-雙取代苯并二氫吡喃-4-酮作為活性成分。

7.根據權利要求6所述的抗炎藥物，其特征在于，所述的抗炎藥物是抗肺部炎癥藥物。

8.根據權利要求7所述的抗炎藥物，其特征在于，所述的抗炎藥物是治療慢性阻塞性肺疾病COPD的藥物。

9.根據權利要求6所述的抗炎藥物，其特征在于，所述的抗炎藥物包括權利要求1所述的4’,7-雙取代苯并二氫吡喃-4-酮和醫學上可接受的輔料。