[發(fā)明專利]可用于治療癌癥和糖尿病的6-芳基-4-嗎啉-1-基吡啶酮化合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202111121825.5
• 申請日: 2017-02-17
• 公開（公告）號: CN113754581A
• 公開（公告）日: 2021-12-07
• 發(fā)明（設計）人: 杰西卡·馬丁松;馬丁·安德松;約翰·林德斯特羅姆;里卡德·福斯布羅姆;弗雷德里克·拉姆;托拜厄斯·因曼;詹妮·維克蘭德
• 申請（專利權）人: 思普瑞特生物科學公司
• 主分類號: C07D213/74
• 分類號: C07D213/74;C07D413/04;C07D413/14;C07D413/12;A61K31/5377;A61P35/00;A61P3/10
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 凌翠;鄭霞

1.一種式(I)的化合物

其中

R¹是芳基或雜芳基，所述芳基和所述雜芳基是單環(huán)的或雙環(huán)的，并且任選地被R⁵、R⁶、R⁷和R⁸中的一個或更多個取代；

R²、R³和R⁴獨立地選自氫、C₁-C₃鹵代烷基和C₁-C₃烷基；

R⁵、R⁶、R⁷和R⁸獨立地選自鹵素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆鹵代烷基、氨基、-NHSO₂R⁹、羥基、苯基和單環(huán)雜芳基；

R⁹是C₁-C₃鹵代烷基或C₁-C₃烷基；

以及其藥學上可接受的鹽、互變異構體和立體異構體。

2.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R⁴是C₁-C₃烷基。

3.根據(jù)權利要求1或權利要求2所述的化合物，其中R²選自氫和甲基。

4.根據(jù)權利要求1至3中任一項所述的化合物，其中R³是氫。

5.根據(jù)權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中R⁴是甲基。

6.根據(jù)權利要求1至5中任一項所述的化合物，其中R²是氫。

7.根據(jù)權利要求1至6中任一項所述的化合物，其中

R¹選自苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、萘基、喹啉基、吲唑基、吲哚基、4-氮雜吲哚基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、苯并噻吩基，各自任選地被R⁵、R⁶、R⁷和R⁸中的一個或更多個取代；并且

R⁵、R⁶、R⁷和R⁸獨立地選自鹵素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃鹵代烷基、苯基、氨基、-NHSO₂CH₃、羥基、咪唑基和吡唑基。

8.根據(jù)權利要求1至7中任一項所述的化合物，其中R¹選自苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基和喹啉基，各自任選地被R⁵和/或R⁶取代；并且R⁵和R⁶獨立地選自氯、氟、三氟甲基、甲基、苯基、-NHSO₂CH₃和吡唑基。

9.根據(jù)權利要求1至7中任一項所述的化合物，其中R¹選自

其中R⁵和R⁶獨立地選自鹵素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃鹵代烷基、苯基、吡唑基和-NHSO₂CH₃。

10.根據(jù)權利要求1至9中任一項所述的化合物，其中R¹是單環(huán)的芳基或雜芳基。