[發明專利]一類含二唑、三唑及吡唑結構單元的吲哚衍生物及其應用有效
| 申請號: | 202111110972.2 | 申請日: | 2021-09-23 |
| 公開(公告)號: | CN113754649B | 公開(公告)日: | 2023-04-18 |
| 發明(設計)人: | 歐陽貴平;王貞超;唐震華;張廣龍;樊思莉;胡偉男;王欽 | 申請(專利權)人: | 貴州大學 |
| 主分類號: | C07D413/14 | 分類號: | C07D413/14;C07D417/14;C07D403/14;C07D401/14;A61K31/4245;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/4196;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 日照市聚信創騰知識產權代理事務所(普通合伙) 37319 | 代理人: | 侯俊俊 |
| 地址: | 550025 貴*** | 國省代碼: | 貴州;52 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一類 含二唑 吡唑 結構 單元 吲哚 衍生物 及其 應用 | ||
1.一種含二唑或三唑及吡唑結構單元的吲哚化合物或其鹽,其特征在于:具有如通式(Ⅰ)所示的結構:
其中,
X為O、S或NNH2;R選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的吲哚基、取代或未取代的吡咯基,其中,所述取代的指的是被C1-C6烷氧基、氨基、羥基、鹵素中的一個或一個以上取代。
2.根據權利要求1所述的含二唑、三唑及吡唑結構單元的吲哚化合物或其鹽,其特征在于:R選自苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、2-羥基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-甲氧基苯基、3,5-二氯苯基、3,4,5-甲氧基苯基、吡啶基、吲哚基或吡咯基。
3.一種制備權利要求1-2之一所述的一類含二唑、三唑及吡唑雜環結構的吲哚衍生物或其鹽的中間體化合物,其特征在于:中間體化合物結構式如下所示:
4.如權利要求1-2任一所述的一類含二唑、三唑及吡唑結構的吲哚衍生物或其鹽的制備方法,其特征在于包括下述步驟:
5.一種組合物,其特征在于含有權利要求1-2任一所述的化合物或其鹽,以及醫藥上可用的助劑或抗腫瘤劑。
6.權利要求1-2任一所述所述的化合物或其鹽,或權利要求5所述的組合物在抗腫瘤藥物制備中的應用。
7.根據權利要求6所述的應用,其特征在于:所述腫瘤為人腫瘤細胞。
8.根據權利要求7所述的應用,其特征在于:所述人腫瘤細胞包含A549人非小細胞肺癌細胞、HepG2人肝癌細胞、PC-3人前列腺癌細胞、K562人慢性髓原白血病細胞。
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