[發明專利]一種生物正交光催化氧化脫氫激活抗腫瘤化合物的方法、組合物及應用在審
| 申請號： | 202111091506.4 | 申請日： | 2021-09-16 |
| 公開（公告）號： | CN113816967A | 公開（公告）日： | 2021-12-21 |
| 發明（設計）人： | 唐本忠;高蒙;楊鑫 | 申請（專利權）人： | 華南理工大學 |
| 主分類號： | C07D491/056 | 分類號： | C07D491/056;A61K31/4741;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245 | 代理人： | 陳智英 |
| 地址： | 510640 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 生物 正交 光催化 氧化 脫氫 激活 腫瘤 化合物 方法 組合 應用 | ||
1.一種生物正交光催化氧化脫氫激活抗腫瘤化合物的方法，其特征在于：包括以下步驟：
將二氫苯駢菲啶類生物堿在光照和有氧的條件下以及光催化劑的作用下進行脫氫反應，獲得苯駢菲啶類生物堿；所述二氫苯駢菲啶類生物堿的結構為式?I：
式?I?中R3為氫；
R4為氫、甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、叔丁基；
式?I?中虛線表示?R1與?R2，R5與?R6相連或不相連，
其中R1與R2不相連時，R1、R2各自為甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、叔丁基；
其中R5與?R6不相連時，R5、R6各自為甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、叔丁基；
其中R1與R2相連時，-R1-R2-為亞甲基、亞乙基、亞丙基、亞丁基、亞異丁基、亞叔丁基；
其中R5與R6相連時，-R5-R6-為亞甲基、亞乙基、亞丙基、亞丁基、亞異丁基、亞叔丁基；
所述反應在介質中進行；
所述介質是指在光照氧化脫氫時，能夠提供一價陰離子的介質；
所述光催化劑為核黃素。
2.根據權利要求?1?所述生物正交光催化氧化脫氫激活抗腫瘤化合物的方法，其特征在于：
所述一價陰離子為氯離子、氫氧根離子、硝酸根離子、醋酸根離子、有機羧酸根離子。
3.根據權利要求?1?所述生物正交光催化氧化脫氫激活抗腫瘤化合物的方法，其特征在于：所述光照為藍光或白光；
所述光催化劑與二氫苯駢菲啶類生物堿的摩爾比為?1:20~2:1；
所述有氧是指含有氧氣。
4.一種具有光催化激活化療活性的組合物，其特征在于：包括二氫苯駢菲
啶類生物堿與光催化劑，
所述二氫苯駢菲啶類生物堿的結構為式?I：
式?I?中R3為氫；
R4為氫、甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、叔丁基；
式?I?中虛線表示?R1與?R2，R5與?R6相連或不相連，
其中R1與R2不相連時，R1、R2各自為甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、叔丁基；
其中R5與?R6不相連時，R5、R6各自為甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、叔丁基；
其中R1與R2相連時，-R1-R2-為亞甲基、亞乙基、亞丙基、亞丁基、亞異丁基、亞叔丁基；
其中R5與R6相連時，-R5-R6-為亞甲基、亞乙基、亞丙基、亞丁基、亞異丁基、亞叔丁基；
所述光催化劑為核黃素；
所述組合物通過光照和有氧的條件下進行光催化激活，達到抗腫瘤效果；
所述組合物通過光照和有氧的條件下以及陰離子的介質中進行光催化激活；
所述光催化劑與二氫苯駢菲啶類生物堿的摩爾比為?1:20~2:1。
5.根據權利要求?4?所述具有光催化激活化療活性的組合物的應用，其特征在于：
所述具有光催化激活化療活性的組合物用于制備細胞核靶向光激活成像劑和/或光激活抗腫瘤產品；所述組合物通過光照和有氧的條件下以及陰離子的介質中進行光催化激活。
6.根據權利要求?5?所述的應用，其特征在于：所述具有光催化激活化療活性的組合物用于制備生物正交光催化激活抗腫瘤的藥物。
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