[發明專利]甲氧基黃酮類化合物在制備抗白癜風藥物上的用途

在審

• 申請號: 202111090110.8
• 申請日: 2021-09-11
• 公開（公告）號: CN113768921A
• 公開（公告）日: 2021-12-10
• 發明（設計）人: 張波;黃思露;王曉琴
• 申請（專利權）人: 張波
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K47/18;A61K47/20;A61P17/00
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1.甲氧基黃酮類化合物在制備抗白癜風藥物上的用途，其特征在于：具有2-苯基色原酮母核的甲氧基黃酮類化合物，即R₁、R₂、R₃含有一個或多個甲氧基，以R₁為甲氧基效果最佳，代表化合物為山奈素(Kaempferide)R₁為甲氧基、R₂為氫、R₃為羥基、異鼠李素(Isoliquiritigenin)R₁為羥基、R₂為甲氧基、R₃為羥基、堪非醇3，4’-二甲醚(Ermanin)R₁為甲氧基、R₂為氫、R₃為甲氧基等。

2.根據權利要求1所述的甲氧基黃酮類化合物在制備抗白癜風藥物上的用途，其特征在于：甲氧類黃酮類化合物促進黑色素生成同時減少黑色素的分解發揮治療和/或預防白癜風的作用，通過誘導與黑色素相關基因的表達，誘導生理劑量下活性氧的升高以及降低谷胱甘肽水平促進黑色素的生成，可促進黑色素細胞的再生和新生，并促進病損部位的黑色素細胞恢復，減少黑色素細胞的凋亡，減少原有黑色素細胞色素的分解，誘導黑色素積累，維持黑色素穩態。

3.根據權利要求1所述的甲氧基黃酮類化合物在制備抗白癜風藥物上的用途，其特征在于：甲氧基黃酮類化合物與助氧劑丁硫氨酸-亞砜亞胺等聯合運用，甲氧基黃酮類化合物作用效果增強，在Mitf、酪氨酸酶等黑色素生成相關蛋白抑制劑的同時作用下，甲氧基黃酮類化合物進一步促進了黑色素的生成。

4.根據權利要求1，2，3所述的甲氧基黃酮類化合物在制備抗白癜風藥物上的用途，本發明中提及的甲氧基黃酮類化合物代表藥物，山奈素在治療白癜風的血藥濃度為2-128μM，優選32μM為最佳濃度，異鼠李素在治療白癜風的血藥濃度為2-128μM，優選32μM為最佳濃度。堪非醇3，4’-二甲醚在治療白癜風的血藥濃度為4-64μM，優選16μM為最佳濃度。

5.根據權利要求1，2，3，4所述的甲氧基黃酮類化合物在制備抗白癜風藥物上的用途，其特征在于：所述甲氧基黃酮化合物用于以甲氧基黃酮或其藥學上可接受的鈉鹽、鉀鹽等鹽類、溶劑合物或水合物為活性成分的預防/治療白癜風的藥物組合或制劑，其制劑包括但不限于擦劑、洗劑、貼皮制劑、涂抹劑、注射劑、片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊、口服液、膏劑等，其中具有甲氧基取代的黃酮類化合物較不具備甲氧基取代的黃酮類化合物肝臟代謝穩定性更高，且胃腸道吸收性更好，口服制劑為最佳劑型。